利福平

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第156页（1123字）

【别名】：力复平、甲哌利福霉素、甲哌力复霉素

【制剂规格】：

片剂、胶囊：0．1g，0．15g，0．3g。

【药理作用】：

本品抑制菌体RNA多聚酶的活性，阻止细菌mRNA的形成，从而阻断菌体蛋白的合成。具有广谱抗菌作用，对革兰阳性菌及阴性菌均有抑制作用，但对结核分枝杆菌作用最显着，对代谢旺盛或代谢缓慢的结核菌、细胞内外结核菌均有杀灭作用，对其他分枝杆菌，包括麻风杆菌也有抑制作用，高浓度时对病毒也有作用。结核杆菌对本品易产生耐药性。但本品与其他抗结核药无交叉耐药性，故对其他抗结核药耐药的菌株仍然有效。经肠道迅速吸收，食物可影响其吸收。广泛分布于组织和体液，能进入脑脊液、胎盘、乳汁及细胞内。本品主要经肝脏代谢，代谢物仍具抗菌活性，大部分经胆汁、小部分经尿排出。T_1／2约为3h，本品有药酶诱导作用，反复用药后，可使某些药物及自身代谢增强，约在2周后，其T_1／2可缩短为2h。

【适应症】：

各型结核病，亦可用于耐药金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、厌氧菌、麻风杆菌的感染及沙眼的治疗。

【用法、用量】：

口服：成人，0．6g／d，或者8～12mg／(kg·d)，间歇治疗时，0．9g／d，每周2～3次。

【不良反应】：

胃肠道反应，如恶心、呕吐、上腹不适及腹泻，偶可见假膜性肠炎。神经系统反应，如头痛、嗜睡、疲乏、视物模糊、肢体麻木、注意力不集中等。变态反应，表现为发热、皮疹、咽喉疼痛、结膜充血及血嗜酸性粒细胞增高，以间歇给药患者更为多见。肝脏毒性反应，如出现血清胆红质、AKP、转氨酶值增高，偶见引起严重肝炎，此外可出现血小板减少、溶血性贫血和白细胞减少。

【药物相互作用】：

食物可延缓利福平的吸收，牛奶、豆浆、麦乳精、茶等均可降低利福平的吸收。本品与异烟肼联合用药，对抑制结核杆菌有协同作用，但可使异烟肼加速代谢为乙酰肼，对肝脏毒性增加。与对氨基水杨酸钠合用也可使肝毒性增加，且可降低本品的血药浓度，因此两者给药间隔应大于4h。与乙胺丁醇合用有增强视力损害的可能。本品可增强口服抗凝剂、口服避孕药、口服降糖药、皮质激素、洋地黄制剂、美沙酮及维拉帕米等药物的代谢。

【注意事项】：

孕妇、肝功能严重障碍、胆道阻塞患者禁用。婴儿、一般肝病患者慎用。服用后可致粪、尿、泪、唾液、汗液呈棕红色，应事先告诉服药者。