丙硫异烟胺
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第165页(925字)
【制剂规格】:
片剂:0.25g。
【药理作用】:
本品为异烟肼的衍生物,仅对分枝杆菌有效。对耐链霉素、异烟肼、对氨水杨酸钠、吡嗪酰胺的菌株均有抑菌作用。本品与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象,与氨硫脲有完全交叉耐药。口服吸收良好,广泛分布于全身组织体液中,并可透过血脑屏障进入脑脊液,在各种组织中和脑脊液内浓度与同期血药浓度接近,亦可进入胸膜腔和干酪病灶中。本品主要在肝内代谢,经肾脏排泄,T1/2约3h。
【适应症】:
与其他抗结核药联合用于经一线药物(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗无效的结核病。
【用法、用量】:
口服:与其他抗结核药合用,每次0.25g,每日2~3次。
【不良反应】:
常见精神抑郁(中枢神经系统毒性)。偶见步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛(周围神经炎);精神错乱或其他精神改变(中枢神经系统毒性);眼或皮肤黄染(黄疸、肝炎)等。罕见视物模糊或视力减退,合并或不合并眼痛(视神经炎);月经失调或怕冷,男子性欲减退;皮肤干而粗糙、颈前部肿、体重异常增加(甲状腺肿、甲状腺功能减退);关节疼痛、僵直肿胀等。
【药物相互作用】:
本品与环丝氨酸同服可使中枢神经系统毒性反应(尤其是全身抽搐症状)的发生率增加。本品能抑制异烟肼在肝内的乙酰化,而增加异烟肼的抗结核作用,但同时也可能加重其不良反应。本品可增加维生素B6的肾脏排泄,应补充维生素B6。
【注意事项】:
孕妇和12岁以下儿童、精神病、癫癎病者禁用。糖尿病、慢性肝病、营养不良者禁用。应定期测定肝功能、进行眼部检查。如出现胃肠道刺激症状,可与食物同服或餐后服用,或同时合用抗酸药(碳酸氢钠)、解痉药(颠茄)等。成人每日服用维生素B610~50mg,有助于预防或减轻本品引起的周围神经炎症状,尤其是过去曾用异烟肼引起周围神经炎史者。