氟康唑
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第182页(1161字)
【别名】:大扶康、呋康唑、三维康
【制剂规格】:
胶囊:0.05g,0.1g,0.15g;注射液:0.2g(100ml)。
【药理作用】:
本品为三唑类广谱抗真菌药物,主要抑制敏感真菌中依赖细胞色素P-450的去甲基酶,从而抑制真菌细胞膜中麦角甾醇的生物合成,改变膜通透性,使细胞内重要物质摄取受影响或漏失而使真菌死亡,但对人体的细胞或P-450酶作用甚微。对深、浅部真菌均有抗菌作用,对念珠菌、新型隐球菌的抗菌活性高,对表皮癣菌、皮炎芽生菌和荚膜组织胞质菌也有较强作用。对曲霉菌作用较差。口服吸收快且完全,体内分布广泛,唾液、痰液、腹腔液、阴道液中药物浓度与血药浓度类似,脑脊液中本品浓度为血药浓度的50%~90%。大部分以原形自尿中排出,T1/2约27h,肾功能受损患者以延长。血液透析或腹膜透析可除去本品。
【适应症】:
深部念珠菌和新型隐球菌感染,如肺部感染、口腔咽喉和食管感染、腹膜感染、心内膜感染、败血症、肾盂肾炎、阴道及泌尿道感染,隐球菌性脑膜炎等。也用于艾滋病患者、恶性肿瘤化疗患者、器官移植或其他原因造成免疫功能受损而导致的真菌感染。
【用法、用量】:
口服:每次0.2~0.4g,每日1次,首剂加倍。静脉滴注:0.2~0.4g/d。肌酐清除率为21~50ml/min者,用半量;清除率为11~20ml/min者,用1/4量。血液透析患者在每次透析后可给予全量。
【不良反应】:
常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应,皮疹变态反应,偶可发生脱发、剥脱性皮炎、渗出性多形红斑。也可发生一过性血清转氨酶升高,偶可发生中性粒细胞减少和血小板减少。罕见的肝功能衰竭致死和Sterens-Johnson综合征病例已有报道。
【药物相互作用】:
本品可增加茶碱、苯妥英、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列吡嗪、华法林、环孢素等药物的血药浓度。异烟肼或利福平降低本品血药浓度,缩短本品T1/2。氢氯噻嗪可增加本品血药浓度。
【注意事项】:
对三唑类药物过敏者禁用。高剂量时动物可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化,在人类中未发现此类情况,孕妇仍需权衡利弊后决定用药。哺乳期妇女慎用。治疗过程中定期随访肝、肾功能,血常规等检查。如果出现肝、肾功能损害立即停药。在免疫缺陷者中的长期预防用药,已导致了念珠菌属等对氟康唑等吡咯类抗真菌药耐药性的增加,故需掌握指征,避免无指征预防用药。