膦甲酸钠
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第194页(810字)
【别名】:可耐
【制剂规格】:
注射液:6g(250ml),12g(500ml)。
【药理作用】:
本品通过直接影响疱疹病毒的DNA聚合酶或人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶来抑制病毒的核苷酸合成。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活,停用后病毒复制仍可恢复。本品抑制疱疹病毒DNA聚合酶的效力是正常细胞的100倍。可抑制所有的疱疹病毒和人免疫缺陷病毒。对更昔洛韦耐药的巨细胞病毒和对阿昔洛韦耐药的单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒本品亦有效。口服生物利用度低,宜静脉给药,可浓集于骨和软骨组织中,大部分以原形从肾脏排泄,T1/2约为6h。
【适应症】:
巨细胞病毒视网膜炎,尤其艾滋病患者的巨细胞病毒视网膜炎。也用于其他巨细胞病毒感染和对阿昔洛韦耐药的单纯疱疹病毒感染。也适用于暴发性乙型肝炎、慢性乙型或丙型肝炎。
【用法、用量】:
静脉滴注:每次40~60mg/(kg·d),每日3次。
【不良反应】:
主要是肾功能损害,可引起急性肾小管坏死、肾源性尿崩症及出现膦甲酸钠结晶尿等。有低钙血或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。中枢神经系统症状有头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等,尚有贫血、粒细胞减低等。其他有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常及静脉炎等。
【药物相互作用】:
与其他肾毒性药合用时可增加肾毒性。与齐多夫定同用可能加重贫血,但未发现加重骨髓抑制的表现。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女禁用。本品水溶性小,具有显着肾毒性,使用时需大容量给药,有助于减轻肾毒性。