齐多夫定
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第197页（1154字）
【别名】：叠氮胸苷、叠氮脱氧胸苷、齐多呋啶
【制剂规格】：
注射液：0．1g，0．2g；胶囊：0．1g，0．25g。
【药理作用】：
为胸腺嘧啶脱氧核苷类似物，进入宿主细胞后，经细胞的胸苷激酶催化转变成单磷酸齐多夫定、双磷酸和三磷酸齐多夫定，后者可竞争性抑制人免疫缺陷病毒(HIV)的逆转录酶，阻碍病毒DNA的合成。具有对抗HIV－1、HIV－2和其他逆转录病毒的活性，也抑制乙型肝炎病毒和非洲淋巴瘤病毒。但对无症状的HIV感染早期无效。口服吸收良好，可以通过血脑屏障，脑脊液中可以达到一定药物浓度。主要在肝脏内经葡萄糖醛酸化灭活，部分药物以原形及代谢物经肾脏排出，T1／2约为1h。血液透析、腹膜透析可以增加代谢产物的清除。
【适应症】：
艾滋病，但对无症状的人免疫缺陷病毒感染早期治疗无效。有并发症(卡氏肺孢子虫病或其他感染)尚需联合治疗。也用于预防艾滋病母婴传播。
【用法、用量】：
口服：每次0．2～0．3g，每日6次，贫血患者可每次0．1g。静脉滴注：每次2．5mg／kg，每日6次。肝功能不全时剂量减半或给药间隔时间延长1倍。
【不良反应】：
常见骨髓抑制如白细胞及中性粒细胞减少和贫血，可引起意外感染、疾病痊愈延缓和牙龈出血等。其次是头痛、肌肉痛、恶心、失眠，可伴有麻木、软弱、磷酸激酶增高等，偶有抽搐、指甲色素沉着、肝功能异常等。可改变味觉，引起唇、舌肿胀和口腔溃疡。大剂量应用可导致中枢神经系统抑制。
【药物相互作用】：
高脂肪的食物可减少本品的吸收，降低本品血药浓度。磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、美沙酮、阿托伐醌或大剂量氟康唑可致本品血药浓度明显升高。利巴韦林、对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、苯二氮?类、西咪替丁、保泰松、吗啡、磺胺药、丙磺舒等可抑制本品的葡萄糖醛酸化而降低清除率。利福布丁、利福平、克拉霉素可降低本品的血药浓度。本品与阿昔洛韦联用可使病死率下降，但同时可加重神经系统毒性如引起昏睡、疲劳等。与更昔洛韦合用可加重贫血、中性粒细胞减少。与干扰素合用可加重粒细胞减少及肝毒性。多柔比星(阿霉素)、氟胞嘧啶、长春碱或长春新碱、氨苯砜等具细胞毒性或骨髓抑制作用的药物可增强本品血液学毒性反应(中性粒细胞减少)。与吲哚美辛合用，两药的毒性增加。本品可降低吡嗪酰胺的血药浓度。
【注意事项】：
严重肾功能不全者慎用。叶酸和维生素B12缺乏者服用本品易引起血象变化。