盐酸可乐定
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第307页（1336字）
【别名】：可乐宁、氯压定
【制剂规格】：
片剂：0．075mg，0．15mg；注射液：0．15mg(1ml)。
【药理作用】：
本品是α2受体激动剂。可直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。口服后约70%吸收，0．5～1h发挥降压作用，3～5h血药浓度达峰值，作用持续时间6～8h；缓慢静脉注射后10min内产生降压作用，30～60min作用最大，持续约3～7h，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。血浆蛋白结合率约为30%。T1／2为12．7h，肾功能不全时延长。
【适应症】：
高血压、高血压急症。
【用法、用量】：
口服：起始每次0．1mg，每日2次；需要时隔2～4d递增，常用维持剂量为0．3～0．9mg／d，分2～4次口服。严重高血压开始口服0．2mg，继以0．1mg／h，直到舒张压控制或总量达0．7mg，然后用维持剂量。极量：每次0．6mg，2．4mg／d。静脉滴注：每次0．15mg，总量不宜超过0．75mg／d。
【不良反应】：
常见有口干、昏睡、头晕、精神抑郁、便秘和镇静、性功能降低和夜尿多、恶心、呕吐、失眠、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿和风疹、疲劳、直立性症状、紧张和焦躁、脱发、皮疹、厌食和全身不适、体重增加、头痛，乏力、戒断综合征、短暂肝功能异常。偶见肌肉关节痛、心悸、心动过速、心动过缓、下肢痉挛、排尿困难、男性乳房发育、尿潴留。罕见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视、幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发热、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【药物相互作用】：
与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制剂合用，可加强中枢抑制作用。与其他降压药合用可加强降压作用。与β受体阻滞剂合用后停药，可增加本品的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停用本品。与三环类抗抑郁药合用，减弱本品的降压作用，本品须加量。非甾体类消炎、镇痛药可减弱本品的降压作用。
【注意事项】：
对本品过敏者禁用。脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎患者慎用。长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。突然停药，可发生血压反跳性增高，多于12～48h出现，部分患者伴有精神紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、呕吐、唾液增多、手指颤动等症状。停药必须在1～2周内逐渐减量，若手术必须停药，应在术前4～6h停药，术中静脉滴注降压药，术后复用本品。