磷酸丙吡胺
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第335页(1018字)
【别名】:达舒平、双异丙吡胺、异脉停
【制剂规格】:
片剂、缓释胶囊:100mg,150mg;注射液:50mg(5ml)。
【药理作用】:
本品为ⅠA类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁,具有抑制快钠离子内流作用,延长动作电位及有效不应期,减低心房和附加束的传导速度,降低心肌传导纤维的自律性,抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用,故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。口服达峰时间为1~3h,静脉注射后5~10min见效。有效血药浓度2~6μg/ml,超过10μg/ml易出现不良反应。约半数经肾排出,且不受尿液pH影响。可经乳汁排泄,T1/2为4~10h。血液透析可清除本品。
【适应症】:
其他药物治疗无效的室性期前收缩及反复室性心动过速。
【用法、用量】:
口服:成人,首次200mg,以后100~150mg,每日4次,并根据需要和耐受程度调节剂量。静脉注射:首次2mg/kg加于25%葡萄糖注射液20ml中缓慢推注,再以200~400mg加于5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,一般为20~30mg/h,心律稳定后,改为口服500~750mg/d维持。静脉注射和口服的总量应<800mg/d。
【不良反应】:
可出现口干、恶心、便秘等胃肠功能紊乱以及排尿困难、视物模糊、失眠等,亦可引起传导阻滞并可降低心肌收缩力,引起心力衰竭复发。静脉注射可引起冠状动脉收缩。
【药物相互作用】:
胺碘酮可加大本品发生非典型心动过速的危险性。肝微粒体代谢酶诱导剂如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠可降低本品血药浓度。红霉素、奎尼丁等可升高本品血药浓度。可增强华法林等的作用。
【注意事项】:
孕妇、哺乳期妇女慎用。病态窦房结综合征、二和三度房室传导阻滞、心源性休克以及对本品过敏者禁用。青光眼、前列腺肥大和轻度心力衰竭患者慎用。用药期间,应监测血压、心电图、心功能、血清钾等。肝、肾病患者,儿童、老年患者均需调整剂量。