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盐酸维拉帕米

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第354页(1145字)

【别名】:异搏定、戊脉安

【制剂规格】:

片剂:40mg,80mg,120mg;缓释片剂:240mg;注射液:5mg(2ml)。

【药理作用】:

本品为钙通道阻滞剂。抑制钙内流,可降低心脏舒张期自动去极化速率,而使窦房结的发放冲动减慢,可减慢传导,消除房室结折返。对外周血管有扩张作用,使血压下降,也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用,可增加冠状动脉流量,改善心肌供氧。生物利用度仅有20%,血浆蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2h内达峰浓度,作用持续6~8h。平均T1/2为3~7h,长期口服T1/2增加至4.5~12h。老年人的清除T1/2可能延长。血液透析不能清除本品。

【适应症】:

阵发性室上性心动过速、房性期前收缩、心房颤动、心房扑动、心绞痛、高血压。

【用法、用量】:

口服:成人,每次40~80mg,每日2~3次,可增至240~480mg/d,极量480mg/d;儿童(1~5岁),4~8mg/(kg·d)。静脉注射:5~10mg,15min后可重复1次,无效停用,注射时应观察心电图变化,一旦室上性心动过速消失即停止注射。静脉滴注:成人,5~10mg/h,不超过50~100mg/d;儿童(1~16岁),每次0.1~0.3mg/kg,最大每次5mg,后续最大10mg。缓释片:治疗高血压,每次240~480mg,每日1次。

【不良反应】:

常见眩晕、恶心、口干、腹泻、心悸等,亦可引起溢乳、心力衰竭加重等。静脉注射易引起低血压、心动过缓、房室传导阻滞、甚至心脏停搏。

【药物相互作用】:

环磷酰胺、长春新碱、长春碱酰胺、多柔比星、顺铂等细胞毒性药物可减少本品吸收。苯巴比妥、苯妥英、磺吡酮、利福平等肝酶诱导剂可降低本品血药浓度。西咪替丁可提高本品生物利用度。本品抑制乙醇消除,而延长乙醇毒性。可增强地高辛、奎尼丁、哌唑嗪、茶碱、环孢素、卡西平、丙咪嗪、非去极化肌松剂、β受体阻滞剂等的作用,合用须减量。与胺碘酮、丙吡胺、氟卡胺合用,可使负性肌力作用增强,房室传导延长。与丹曲林合用易致高钾血症、心脏抑制。可增加锂的神经毒性反应。

【注意事项】:

孕妇、哺乳期妇女慎用。室性心律失常、心力衰竭、低血压、传导阻滞、病态窦房结综合征、心源性休克患者禁用。洋地黄中毒时,禁用本品静脉注射。本品过量可给予葡萄糖酸钙,并对症处理。

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