塞米昔布
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第532页(785字)
【别名】:西乐葆
【制剂规格】:
胶囊:100mg,200mg。
【药理作用】:
本品特异性地抑制环加氧酶-2(COX-2),阻止炎性前列腺素物质的产生,达到消炎、镇痛及退热作用。空腹吸收良好,约2h达到血药峰浓度,进食(高脂食物)延迟吸收,Tmax延至4h,生物利用度增加约20%。组织分布广泛,主要经细胞色素P-450酶系CYP2C9代谢灭活,消除T1/2为10~12h。
【适应症】:
急性或慢性骨关节炎和类风湿关节炎,术后或外伤轻度疼痛。也用于延缓家族性肠腺瘤性息肉的恶变过程。
【用法、用量】:
口服:成人,骨关节炎,每次200mg,每日1次;类风湿关节炎,每次100~200mg,每日2次。老年人不必调整剂量。轻至中度肝、肾功能损害患者无须调整剂量。
【不良反应】:
主要有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、消化不良、胀气等胃肠道反应,以及头痛、眩晕、水肿等。可有严重皮肤变态反应。已有本类药物引起胃肠道出血的报道。
【药物相互作用】:
本品可增强华法林或其他类似药的作用,应密切监测其抗凝血作用。氟康唑(CYP2C9抑制剂)可抑制本品代谢,升高本品血药浓度。本品可升高锂的血药浓度。含铝、镁的抗酸药可降本品血药峰浓度。与阿司匹林合用可增加胃肠道出血的危险。
【注意事项】:
对磺胺过敏者禁用。哮喘患者,阿司匹林或其他非甾体类消炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者慎用。孕妇、哺乳期妇女禁用。有严重胃肠道、心血管系统疾病史者禁用。