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别嘌醇

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第543页(882字)

【别名】:别嘌呤醇

【制剂规格】:

片剂:100mg,200mg。

【药理作用】:

本品为黄嘌呤氧化酶抑制剂,能阻止黄嘌呤氧化酶的作用,从而抑制黄嘌呤和次黄嘌呤氧化成尿酸,减少血清尿酸和尿酸钙的形成,降低血清中尿酸的含量。口服易吸收,Tmax2~6h,T1/2β1~3h。在肝脏代谢,约70%代谢为有活性的氧嘌呤醇,其T1/2β为12~30h。从肾脏排泄。

【适应症】:

慢性痛风,尤其对痛风性肾病或尿酸性肾结石具有良效。也用于因白血病、真性红细胞增多症、淋巴瘤等疾病或肿瘤化疗或放疗所致的继发性高尿酸血症。

【用法、用量】:

口服:降低血中尿酸浓度,成人开始每次50mg,每日2~3次,而后每隔1个月增加1次,增幅100mg,直至血清尿酸浓度降至正常水平,肾功能正常者的维持量200~500mg/d;儿童,8mg/(kg·d);尿酸结石,每次100~200mg,每日1~4次;痛风,每次100mg,每日2~3次。全日药量可1次服,也可分次服,每次量不超过300mg,每日量超过300mg时要分次服,须根据血清尿酸浓度调整用量。

【不良反应】:

有皮疹,全身过敏性血管炎,肝、肾功能损害,骨髓抑制,白细胞减少等,其他有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、手脚麻木感等。

【药物相互作用】:

能增强抗凝剂的作用。巯嘌呤与本品合用时的剂量应减少1/4~1/3。不宜与依他尼酸、呋塞米、美托拉宗及吡嗪酰胺合用。与氨苄西林合用会使皮疹发生率异常升高。

【注意事项】:

妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女,特发性血液病及肾功能不全者慎用。治疗初期可诱发痛风,应与小剂量秋水仙碱或吲哚美辛合用加以预防。服药期间应大量饮水,并维持尿液呈中性或偏碱性,以促进尿酸排出。

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