库齐帕姆

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第561页（810字）

【制剂规格】：

片剂：15mg，20mg。

【药理作用】：

为含有三氟乙基的苯并安定类药物，其两种代谢产物(2－oxoquazepam和N－desalkyl－2－oxoquazepam)也具有活性。本品属于中长效镇静催眠药。与苯二氮?类受体中与镇静催眠有关的BZ1受体亲和性强。其镇静催眠和抗惊厥强度与氟西泮相似，但肌肉松弛和运动失调作用要弱得多。不仅对入睡困难有作用，而且中间觉醒和过早觉醒都有改善作用。口服后吸收迅速，2h后血药浓度可达峰值，原形药物和两种活性代谢物的总血浆蛋白结合率为95%。在体内最后羟化后经尿和粪便排出，可进入乳汁。

【适应症】：

用于失眠症的治疗和麻醉前给药。

【用法、用量】：

口服：失眠症，每次20mg，睡前服用；麻醉前给药，15～20mg，手术前夜就寝前服用，总量不超过30mg／d。

【不良反应】：

主要不良反应为嗜睡、眩晕等。大量连续使用可引起使用惊厥、震颤、失眠、幻觉、兴奋不安等。偶有呼吸抑制，皮疹、视物障碍和消化道反应。实验室检查偶见谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶升高。

【药物相互作用】：

与其他中枢神经抑制剂合用可增强作用。西咪替丁可抑制细胞色素P－450，使本品代谢减慢。与利托那韦合用，由于竞争与细胞色素P－450结合，可使本品血药浓度显着升高。

【注意事项】：

对本品过敏者禁用。急性闭角型青光眼、重症肌无力、睡眠呼吸暂停综合征和正使用利托那韦的患者禁用。老人、小儿、体弱者和心、脑、肝、肾损害者慎用。孕妇和哺乳期妇女应避免使用。