抗变态反应药

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第564页（830字）

各种致病因素可引起机体局部组织防御性反应——炎症，典型的急性炎症表现为红、肿、热、痛和功能障碍。其基本病理变化为组织的变质、渗出和增生，引起炎症的原因很多，由免疫应答过程导致的炎症称为免疫炎症，免疫炎症是针对有害因子的积极反应。但也可能表现出一系列的病理改变和病理生理过程，称之为变态反应或过敏反应。

变态反应过程中，受伤细胞可释放大量组胺等物质。组胺作用于各组织器官的组胺受体(H₁、H₂型)引起皮肤和黏膜毛细血管扩张及渗透性增高，产生红斑或风疹团；扩张心脑血管，发生头痛、血压下降；引起支气管及消化道平滑肌痉挛，发生哮喘及腹痛；刺激神经末梢也导致瘙痒和疼痛。

目前，抗变态反应药主要针对组胺引起的药理作用，如肾上腺素、异丙肾上腺素等，可用于因组胺大量释放而引起的变态反应性休克及血管神经性水肿的抢救。酮替芬、色甘酸钠等组胺释放抑制药，可以稳定肥大细胞，阻止组胺释放，而预防某些变态反应的发生。应用较多的是竞争组胺受体药，阻止了组胺与组胺受体结合，致使体内的组胺失活不能发挥作用，H₁拮抗剂如苯海拉明、氯苯那敏、阿司咪唑、特非那定、西替利嗪、氯雷他定等应用较多；H₂拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等在消化系统用药一章中讨论。至于加速体内组胺的分解，如二胺氧化酶或其酶诱导剂等尚未有成熟药物应用于临床。

H1受体拮抗剂的不良反应主要有中枢神经系统抑制，表现为乏力、头昏、困倦、嗜睡等，某些药物还有表现出抗胆碱作用、锥体外系反应、胃肠道功能紊乱及光敏性皮炎、血象紊乱等反应。H₁受体拮抗剂可加强乙醇、巴比妥类、镇静、催眠药、止痛药等中枢抑制药的作用。单胺氧化酶抑制剂可增强本类抗胆碱作用，可协同增强阿托品、三环类抗抑郁药的作用，还可掩蔽氨基糖苷类的耳毒性作用等。