螺内酯
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第583页(1018字)
【别名】:安体舒通
【制剂规格】:
片剂:20mg;胶囊:20mg。
【药理作用】:
本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果钠离子、氯离子和水排泄增多,钾离子、镁离子和氢离子排泄减少,对钙离子和磷的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。口服迅速吸收,血浆蛋白结合率在90%以上,80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮,1d起效,2~3d达高峰,停药后仍可持续2~3d。服药1~2次时T1/2为19h,每日服药4次时平均T1/2约12.5h。
【适应症】:
肝硬化腹水、充血性水肿和肾性水肿等醛固酮分泌增多的顽固性水肿,还可用于特发性水肿、高血压、原发性醛固酮增多症及低钾血症的预防。
【用法、用量】:
口服:水肿性疾病,成人40~80mg/d,分2~4次服用,至少连服5d,小儿开始按体重1~3mg/(kg·d),单次或分2~4次服用,连服5d后酌情调整剂量,最大剂量为3~9mg/(kg·d);治疗高血压,开始40~80mg/d,分次服用,至少2周;原发性醛固酮增多症,手术前100~400mg/d,分2~4次服用,不宜手术者则用较小剂量维持;诊断原发性醛固酮增多症:长期试验400mg/d,分2~4次,连续3~4周,短期试验400mg/d,分2~4次,连续4d。
【不良反应】:
可引起头痛、行走不协调、月经失调、阳痿、女子多毛、男子乳房发育、皮疹等及恶心、胃痉挛、腹泻等胃肠道反应。此外,大剂量或长期使用可引起低钠血症、高钾血症、血尿素氮升高及轻度高氯性酸中毒等。
【药物相互作用】:
忌与其他潴钾利尿药合用,与乙酰水杨酸、吲哚美辛等并用,可使本药效力降低,与其他利尿药、抗高血压药合用时作用可加强,与甘草次酸类制剂之间有拮抗作用。可延长地高辛等强心苷的T1/2而引起中毒。
【注意事项】:
妊娠C类。高钾血症患者禁用。酸中毒、低钠血症者或肝、肾功能损害者及孕妇、哺乳期妇女慎用。