依替非巴肽
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第611页(750字)
【制剂规格】:
注射液:20mg(10ml),75mg(100ml)。
【药理作用】:
本品是一种特异性糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂,在急性冠状动脉综合征(ACS)患者中剂量依赖性地抑制体外血小板的聚集,在健康志愿者和行PCI术的患者中能抑制纤维原与二磷酸腺苷(ADP)活化的血小板的结合。对ACS患者,ADP诱导的血小板聚集早在本品注射后5min即受到抑制,其给药期持续的4~8h内恢复正常。用药4~6h达到稳态浓度,本品T1/2约3h,血浆蛋白结合率约25%。本品大部分随尿液排出体外,人体血浆中未检测到本品大量的代谢物。
【适应症】:
用于治疗ACS(包括不稳定型心绞痛或无Q波心肌梗死)或经皮冠状动脉介入疗法(包括血管成形术或动脉粥样斑块切除术)。一般不用于无ACS的血管成形术。
【用法、用量】:
ACS:180μg/kg,静脉推注,然后以2μg/(kg·min),连续滴注72h。ACS后PCI者在手术期间以0.5μg/(kg·miin)滴注,直至术后20~24h。无ACS的PCI患者术前135μg/kg静脉注射,然后以0.5μg/(kg·min)滴注,直至术后20~24h。
【不良反应】:
与其他糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂类似,本品可增加出血的危险性。最常见的出血部位是动脉上端。在不同的研究中,较大的出血率为1.1%~16.6%。
【注意事项】:
使用本品期间注意观察心电图的变化和出血倾向。