喷替酸钙钠
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第744页（2070字）
【别名】：二乙撑三胺五醋酸钙、五醋三胺钙钠、促排灵
【制剂规格】：
注射液：1g／(5ml)。
【药理作用】：
喷替酸与某些超铀放射性元素例如钚、镅、锔、锫、锎等有很高的亲和力。本品可以通过交换分子中的钙离子与结合力更强的金属离子形成稳定的螯合物，这些放射性螯合物随后被肾小球过滤进入尿液而排除体外。本品与铀、镎在体内形成的螯合物不稳定，可引起这些元素在骨等组织中的沉积。因此，本品治疗铀、镎污染无效，放射性碘也不与本品结合。本品口服在胃肠道吸收很差，当放射性污染24h内可以吸入本品，以螯合超铀元素微粒。这些螯合的微粒经咳痰咳出后，可以降低放射性物质的吸收总量。注射给药后本品主要迅速分布于细胞外液，被肾小球过滤清除。本品在体内几乎不代谢，其消除过程可描述为三室模型，平均T1／2分别为1．4min、14．5min、94．4min。随着暴露后给药时机的延迟，超铀元素已经进入组织内，螯合效果降低。
【适应症】：
用于已知或怀疑体内钚、镅、锔元素污染的治疗，以增加放射性消除速度。
【用法、用量】：
成人和青少年首剂负荷剂量1g；12岁以下儿童首剂量为14mg／kg，但不得超过1g。肾脏功能损害者不需要调整剂量。如果污染严重可能需要透析治疗以增加排除速率，推荐高效高流速透析法。维持治疗可以继续使用本品，但出于安全性考虑，维持治疗最好换成喷替酸锌钠来替代。成人和青少年的维持剂量是每次1g，每日1次，12岁以下儿童推荐的维持治疗剂量为14mg／kg，每日1次，但每日剂量不得超过1g。
本品的推荐给药方法为静脉给药，如果污染途径未明或者可能有多种污染途径，均应该静脉给药。本品注射液既可以在3～4min内缓慢推注，也可以100～250ml5%葡萄糖注射液、乳酸林格注射液、0．9%氯化钠注射液稀释后静脉滴注。如果患者污染途径是气道吸入，并且时间不超过24h，本品与灭菌水或0．9%氯化钠注射液以1∶1的比例稀释，雾化吸入。吸入后，应鼓励患者咳痰，不要吞咽痰液。
治疗至少要持续30d，然后，应再次评估患者体内残留放射性。治疗的周期应根据污染水平来决定。在螯合治疗前、治疗过程中、治疗后，应采取适当测定放射性的方法以决定何时可以终止治疗。
【不良反应】：
主要有头痛、头晕、胸痛、剧烈咳嗽或喘鸣、变态反应、皮炎、金属味、恶心、腹泻、注射部位反应等。喷雾吸入时发生咳嗽和喘鸣。可以结合身体内源性金属如锌、镁、锰等元素，高剂量主要引起小肠、骨骼、胰腺、睾丸等器官锌、镁的丢失。持续给药几日，可以引起内源性金属的移动或结合，结果导致金属控制或活化的系统功能障碍。内源性金属损失的速度和程度与每日剂量及治疗时间成正比。本品长期治疗可导致锌、镁、锰及金属蛋白酶类的缺失，抑制血细胞生成。
【药物相互作用】：
当多种放射性核素污染机体，或者放射性污染未知，本品可以与其他辐射防护剂如普鲁士蓝、碘化钾等合并使用。
【注意事项】：
本品仅用于治疗特定放射性超铀元素引起的体内污染，不能用于放射性暴露导致的并发症。患者遭受高剂量超铀元素的污染，可导致放射性毒性包括骨髓抑制出现严重的嗜中性粒细胞减少症和血小板减少症等，因此，在给予本品的同时给予其他适当支持治疗，如给予含锌的矿物质和维生素的复方制剂。如果患者污染源不清或者是多种放射性元素污染，可能需要除本品外的其他清除污染的治疗药物例如碘化钾、普鲁士蓝等。本品及其螯合物均经过肾小球过滤排泄，肾功能不全可能降低其清除率。放射性元素的消除效果可通过测定治疗前尿中放射性与治疗后尿最大放射性的比率，即排泄增强系数(EEF)来衡量。治疗要持续到排泄增强系数接近1。应密切测定血清电解质和必需金属元素，并定期测定全血细胞分类计数、血液尿素氮、血气分析及电解质测定、尿常规、血液和尿液的放射性测定等。
应采取妥善的安全措施，减少尿中放射性物质对其他人的伤害。患者应多饮水，以稀释尿中放射性物质的浓度，以利排泄，以减少膀胱受到辐射。应尽可能使用抽水马桶而非尿壶，每次用毕应多冲水几次。如果患者的血液或小便接触了衣服或者床单，应单独洗涤。如果患者正在咳嗽，痰应该小心处理，尽可能不吞咽痰液，避免额外辐射。正在授乳的母亲，应停止哺乳，妥善处理含有放射性的乳汁。
孕妇不推荐多次给予本品。如果患者放射性污染水平较高，而又无法获得喷替酸锌钠，必须权衡给予多剂量喷替酸钙钠的危险与暴露于放射性危害的利弊。