西咪替丁
出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第179页（1534字）
【别名】：
甲氰咪胍，甲氰咪胺，泰为美，泰胃美；Tagamet
【释文】：
片剂：0．2g，0．4g，0．8g；胶囊剂：0．2g，0．8g(泰胃美)；粉注射剂：0．2g；注射剂：0．2g／2ml，0．3g／2ml。
【药理作用】：
本品属第一代H2RA，能竞争性阻断组胺H2受体，明显抑制基础胃酸分泌和由食物、组胺、胃泌素及乙酰胆碱等介导的胃酸分泌，降低胃内酸度；同时抑制胃蛋白酶分泌，显着提高胃内电位差，增强胃黏膜抵抗力。本药在体内还可拮抗雄性激素，减弱免疫抑制细胞活性，增强免疫反应；抑制肿瘤生长和转移；尚有抗病毒作用、局麻止痛作用和止痒作用等。本品口服后迅速吸收，服后60～90分钟血药浓度达峰值，生物半衰期约2小时。进餐时服药则明显延迟峰值出现时间，延长半衰期。空腹服用0．4g，有效血药浓度可维持4小时以上，抑酸作用持续5～6小时。本品能通过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为血中的1／4；也可通过胎盘屏障，并能分泌入乳汁。24小时内约80%以药物原形经肾排泄。肾功能不全病人排泄减少，药物作用时间延长。
【主要用途和用法】：
本药主要用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、急性胃黏膜病变、上消化道出血和胃泌素瘤等。也可治疗水痘、带状疱疹或其他疱疹病毒感染，治疗药疹、湿疹、慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症等，脱发和妇女多毛症；还可用于肿瘤的免疫辅助治疗。近年来发现本药对急性病毒性心肌炎、快速心律失常、支气管哮喘及呼吸道感染引起的咯血等也有治疗作用。口服：1．0g／d，每餐后服0．2g，睡前服0．4g；也可睡前服泰胃美0．8g。治疗消化性溃疡疗程4～8周，然后改0．4g临睡前服，维持6～12个月。静注：0．2g，q4～6h，不超过2．0g／d。静滴：0．6～0．8g加入5%GS500～1000ml中，qd。治疗胃泌素瘤剂量需加倍。
【不良反应及注意事项】：
西咪替丁引起的不良反应较多，几乎涉及全身各系统，包括：①精神、神经症状，如眩晕、嗜睡、谵妄、狂躁、忧郁，甚至昏迷等。②心血管反应，心率减慢，诱发各种心律失常。③触发或加重哮喘发作。④抑制骨髓，引起外周血细胞减少甚至再生障碍性贫血。⑤损害肝脏，致肝功能试验异常。⑥损伤肾脏，出现蛋白尿和血清肌酐升高，少数病人发生间质性肾炎，甚至急性肾功能衰竭。⑦胃肠道反应，常见恶心、呕吐、腹胀、腹泻等，少数发生便秘、腹痛、肠麻痹，甚至诱发溃疡穿孔，偶可引起急性胰腺炎。⑧内分泌异常，少数病人血糖升高，偶致非酮症高渗性昏迷；血清催乳素升高，女性病人溢乳，男性长期用药后乳房发育、性欲减低、阳痿等。⑨皮肤反应，包括皮肤干燥、脱屑、脱发、皮疹及肌痛等，偶可诱发牛皮癣、皮肤血管炎、红斑狼疮或剥脱性皮炎等；红斑狼疮病人用药后可加重皮损。⑩其他：偶致牙龈出血、牙齿松动、腮腺炎及过敏性休克等。肝、肾、心、肺功能不全的病人，儿童和老年人尤易发生上述不良反应，故应减量慎用。对本药过敏者、孕妇忌用。肝、肾功能不全，严重心、肺疾患，器质性脑病，系统性红斑狼疮及高三酰甘油血症的病人，幼儿和哺乳期妇女慎用。急性胰腺炎病人不宜用。西咪替丁可影响多种药物在肝内代谢，配伍时应予重视。消化性溃疡病人突然停用本药有诱发溃疡穿孔之虞，故长期用药者应逐渐减量后方可停用。因本药降低胃酸可促使胃内细菌生长，行择期胃切除术的病人不宜在术前1～2天内用之，以免术后伤口感染。长期用药可使胃内亚硝胺浓度上升，并可诱发肠道菌群失调。