拉米夫定

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第215页（911字）

【别名】：

贺普丁；Lamivudine

【释文】：

片剂：50mg。

【药理作用】：

本品是2’，3’脱氧－3’硫胱嘧啶的对映体，在细胞内磷酸化，成为有活性的三磷酸代谢物，竞争性抑制病毒DNA依赖性和RNA依赖性DNA多聚酶(逆转录酶)活性；还能掺入新复制的HBV DNA中，引起链终止。此外，本品可增加HBeAg特异性T淋巴细胞，增强CD₄介导的对HBeAg和HBcAg的免疫反应。因此，拉米夫定能抑制乙型肝炎病毒(HBV)和获得性人类免疫缺陷病毒(HIV)的复制、增殖；可使乙型肝炎病人血清氨基转移酶降至正常，改善肝组织学改变，阻止肝纤维化进展。口服吸收良好，生物利用度约83%，广泛分布于体内各组织，大部分以药物原形从尿中排泄，清除半衰期为5～7小时。

【主要用途和用法】：

本品主要用于抗HBV治疗，适用于伴有血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高和病毒活动复制的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人。下列HBV感染病人为建议治疗对象：①接受化疗或免疫抑制剂治疗的慢性乙型肝炎病人。②HBV感染病人接受肝移植术前后。③HBV合并HIV感染者。④HBeAg和(或)HBV DNA阳性的活动性乙型肝炎后肝硬化病人。⑤无症状HBV携带者伴HBV复制，肝活检有坏死、炎症存在，也可试用。用法：0．1g，饭前服，qd，疗程至少1年。儿童用量尚无定论，有人推荐2～12岁儿童口服3mg／(kg·d)。

【不良反应及注意事项】：

长期服用本品的病人约1．6%出现不良反应，但轻微，如恶心、肌痛、低血糖、腹痛、腹泻，以及红细胞、白细胞或血小板减少，肌无力，血清肌酸激酶、氨基转移酶、胆红素及淀粉酶升高等。本药不能清除体内HBV，停药后易反跳。另外用药期间可能发生HBV的YMDD变异，对拉米夫定产生耐药性。对本药过敏者禁用。妊娠最初3个月内不宜使用本药。肾功能减退的病人应按血肌酐清除率调整剂量。