亚叶酸钙

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第262页（894字）

【别名】：

甲酰四氢叶酸钙，甲乙钙，醛氢叶酸钙，安曲希，法益宁，立可林，欧力

【释文】：

注射剂：3mg／1ml，30mg／10ml；冻干注射剂或粉注射剂：3mg，5mg；片剂：5mg，15mg。

【药理作用】：

亚叶酸钙(CF)是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐，系叶酸在体内的活化形式。主要用于叶酸拮抗药物的解毒剂，如氨蝶呤、甲氨蝶呤、乙胺嘧啶和甲氧苄氨嘧啶等药物，可竞争性抑制二氢叶酸还原酶，使叶酸不能变为四氢叶酸，导致DNA合成障碍，补充甲酰四氢叶酸钙可起解毒作用。并能治疗由于叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血，促进骨髓造血细胞的分化，成熟和释放。近年来，国内外大量的实验和临床研究充分证明，CF可作为一种高效生化调节剂，能明显增强氟尿嘧啶(5－FU)类药物的抗肿瘤活性。氟尿嘧啶系嘧啶拮抗剂，是治疗消化道肿瘤、乳腺癌、头颈部癌及滋养细胞肿瘤等多种恶性肿瘤的主要药物。本品口服吸收容易，(1．72±0．80)小时血清还原叶酸可达峰值；肌注时为(0．71±0．09)小时。肌注后血清还原叶酸半衰期3．5小时。药物作用维持3～6小时。代谢产物为5－甲基四氢叶酸，80%～90%经肾排出。

【主要用途和用法】：

主要用于氨蝶呤、甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等叶酸拮抗剂的中毒或大剂量治疗后的解救，也可用于巨幼细胞贫血和白细胞减少的治疗。与5－FU联用可增加后者的抗肿瘤活性。用法：①巨幼细胞贫血：肌注，6～9mg，qd，连用10～15日后，改为3mg，qd，直至血象正常，症状消失。②白细胞减少：肌注，3～6mg，qd，直至白细胞恢复正常。③甲氨蝶呤中毒解救：一般每次3～6mg，必要时4～6小时重复。

【不良反应及注意事项】：

参见“叶酸”。过敏反应罕见，偶有皮疹、荨麻疹或哮喘等变态反应。妊娠C类。解救中毒时越早用越好。不宜用于因维生素B₁₂缺乏所引起的巨幼细胞贫血。