苯唑西林

出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第340页(928字)

【别名】:

苯唑青霉素,新青霉素Ⅱ,苯甲异噁唑青霉素

【释文】:

片剂:0.25g;胶囊剂:0.25g;粉注射剂:0.5g,1g。

【药理作用】:

为半合成的异噁唑类抗葡萄球菌青霉素。本品不为金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶破坏,对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效;但对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。空腹服本品1g,于1/2~1小时血清浓度达峰值,约12μg/ml,吸收量可达口服量的1/3以上;肌注0.5g,血清浓度于1/2小时达峰值,约16μg/ml。在体内分布广,肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度;腹水中含量较低,痰和汗液中含量甚微;本品不能透过正常血脑屏障。进入体内的药物,有1/3~1/2以原形从尿中排泄,t1/2约为0.4小时。

【主要用途和用法】:

本品主要用于产酶的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染,包括内脏、皮肤和软组织等部位的感染,但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染无效。对中枢感染不适用。口服:0.5~1g,qid,宜空腹时服。静滴:1~2g,必要时可用到3g,溶于100ml输液内滴注1/2~1小时,tid~qid。小儿用量50~100mg/(kg·d),分次给予。肌注:1g,tid~qid。口服、肌注均较少用。肾功能轻、中度不全者可按正常用量,重度不全者应适当减量。

【不良反应及注意事项】:

①本品可致过敏性休克,用药前应作过敏试验。②可出现胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等,口服时较常见。③静脉炎。④大剂量可出现神经系统反应,如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少,对特异体质者可致出血倾向。⑤个别病人血清氨基转移酶升高,肝病病人或肝功能障碍者、新生儿慎用。⑥肾功能减退或老年病人可发生急性间质性肾炎,婴儿可出现血红蛋白尿和尿毒症等。⑦尚可见药疹、药物热等过敏反应。⑧少数人可继发白色念珠菌感染。⑨丙磺舒阻滞本品排泄,使作用持续较长。

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