利福平

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第380页（1258字）

【别名】：

甲哌利福霉素，力米定，力复平，威福仙，仙道伦，依克霉素，甲哌力复霉素，利米定；RFP

【释文】：

片剂：0．15g，0．3g，0．45g，0．6g；胶囊剂：0．15g，0．3g，0．45g，0．6g；口服混悬剂：20mg／1ml。滴眼液：10mg／10ml。

【药理作用】：

本品抑制菌体RNA多聚酶的活性，阻断细菌mRNA形成，从而阻断菌体蛋白质的合成，具有广谱抗菌作用。在宿主细胞内、外对结核杆菌和其他分枝杆菌(包括麻风杆菌等)，均有明显的杀菌作用。对脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、肺炎军团菌等有抗菌活性。对某些病毒、衣原体也有效。还可用于厌氧菌感染。结核杆菌易对本品产生耐药性。口服吸收90%～95%，于1～2小时内血药浓度达峰值。本品易渗入机体组织、体液(包括脑脊液)中。口服常用剂量后，有效浓度约可维持6小时。分布容积V_d约为1．6L／kg。在肝中代谢，主要代谢物仍具有抗菌活性。多自胆汁中排泄，约1／3药物由尿排泄，尿中药物仍达治疗浓度。t_1／2为2～5小时。本品有酶促作用，反复用药后，药物代谢(包括首过效应)加强，约在2周后，t_1／2可缩短为2小时。

【主要用途和用法】：

主要用于肺结核和其他结核病，是最有效的首选药物，抗结核治疗应与其他抗结核药联合应用。也可用于麻风病的治疗。此外，可用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致的感染。还可与耐酶青霉素或万古霉素联合应用，治疗表皮链球菌或金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎和心内膜炎，用于脑膜炎球菌或肺炎嗜血杆菌引起的咽部带菌症。①肺结核及其他结核病：成人口服：0．45～0．6g，qd；于早饭前服；疗程半年左右。1～12岁儿童为10mg／kg，bid；新生儿5mg／kg，bid。②其他感染：0．6～1g／d，分2～3次饭前1小时服用。③沙眼及结膜炎：0．1%滴眼液，q4～6h；治疗沙眼的疗程为6周。

【不良反应及注意事项】：

可致恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、胃痛及腹胀等胃肠道反应，也可引起白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多、肝功能受损、脱发、头痛、疲倦、蛋白尿、血尿、心律失常、低血钙等反应。还可引起多种过敏反应，如药物热、皮疹、急性肾功能衰竭、胰腺炎、剥脱性皮炎和休克等，偶可发生溶血性贫血。与乙胺丁醇合用可能加重视力损害。肝功能不全者慎用。肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内的孕妇禁用。婴儿和妊娠3个月以上的孕妇慎用。与异烟肼、对氨基水杨酸钠合用可增加肝毒性。有酶促作用，可使双香豆素类抗血凝药、口服降糖药、洋地黄类、糖皮质激素、氨苯砜等药物加速代谢而降效。长期服用本品，可降低口服避孕药的作用。服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可呈橘红色，不必介意。宜空腹服药。