羟基脲

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第425页（892字）

【别名】：

氨基甲酰基羟基胺，氨基酰羟基胺，羟脲，羟基脲素

【释文】：

片剂：500mg。

【药理作用】：

本品主要抑制核苷酸还原酶，选择性阻止DNA合成，作用于S期细胞，并可提高对反射线的敏感性。口服吸收快，2小时后血药浓度很快达到高峰，然后迅速下降。可透过血脑屏障。主要在肝脏代谢，半衰期3～4小时，由尿排出，4小时可排出60%，12小时排出80%。

【主要用途和用法】：

主要用途：①主要用于治疗慢性粒细胞白血病、黑色素瘤、真性红细胞增多症、多发性骨髓瘤。也用于治疗急性白血病。②对原发性头颈部鳞癌、复发性转移性卵巢癌、肾癌等也有一定的疗效。与放疗同时应用或作为放疗的增敏剂，可增强治疗头颈部癌及子宫颈鳞癌的疗效。③也可试用于HIV病毒感染。

用法：①慢性粒细胞白血病：根据病情及白细胞数决定剂量。一般开始为20～30mg／(kg·d)，每日1次或分2次服用。当白细胞降至10×10⁹／L以下时，减量为10～20mg／(kg·d)维持治疗。②头颈癌：每次60～80mg／kg或2～3g／m²，每3日1次；也可20～30mg／(kg·d)，qd。可单独用或与放疗合用。③卵巢癌：用法用量同头颈癌。④真性红细胞增多症：30～40mg／(kg·d)，每日1次或分2次服用。待红细胞或血小板降至正常高限时改为维持剂量，每次10～20mg／kg，qd。⑤原发性血小板增多症：用法用量同“真性红细胞增多症”。⑥高白细胞数的急性白血病：每次50～70mg／kg，每日1次或分次服用，通常给药2～3日，白细胞明显下降时应尽早开始联合化疗。

【不良反应及注意事项】：

主要不良反应是骨髓抑制，表现为白细胞减少、大细胞性贫血，偶见血小板减少，但一般在停药后较快恢复。其他副作用有轻度胃肠道反应、脱发和皮肤反应。