顺铂

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第445页（1262字）

【别名】：

氨氯铂，施铂锭，顺式铂，威力顺铂，威力顺铂IA，锡铂；DDP

【释文】：

注射剂：10mg／1ml，50mg／2ml，20mg／20ml；粉注射剂：10mg，20mg，30mg。

【药理作用】：

本品为目前常用的金属铂类络合物，为细胞周期非特异性抗肿瘤药。具有抗瘤谱广、对厌氧细胞有效的特点。顺铂分子中的中心铂原子在抗肿瘤作用中具有重要意义，只有顺式有效，反式则无效。作用与双功能烷化剂相似，能与DNA产生交联，或形成DNA与蛋白质的交联，从而抑制DNA复制和转录，导致DNA链断裂或误码，使细胞有丝分裂受到抑制。注射给药后迅速吸收，分布于全身各组织，其中肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多。腹腔给药时，腹腔器官内的药物浓度较静脉给药时高2．5～8倍。代谢呈双相性，半衰期α相为25～49分钟，β相为58～73小时。本药清除缓慢，5日内从尿排泄为给药量的27%～54%，少量经胆道排泄。

【主要用途和用法】：

对睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、乳腺癌有良好疗效。对宫颈癌、子宫内膜癌、肾癌、肾上腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、食管癌、胃癌、肺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、儿童神经母细胞瘤、骨肉瘤、黑色素瘤均有一定的疗效。也常用于癌性胸腹水的治疗。与放疗合用，可增加放疗的敏感性。用法：①静注：临用前用NS溶解。每次20mg／m²，连用5日，间隔3～4周可重复用药，或每次80～100mg／m²，每周1次。②静滴：常用剂量每次20mg／m²，溶于NS500ml中滴注，连用5日或每次30mg／m²，连用3日。总量约100mg，间隔3～4周可重复给药。高剂量：每次80～120mg／m²，每3～4周1次。最大剂量不超过120mg／m²，以100mg／m²为宜。应同时补液、利尿，使尿量保持在2000～3000ml／d。③动脉注射：每次80～100mg／m²，每周1次。④胸腹腔内注射：每次30～60mg，每7～10日1次。

【不良反应及注意事项】：

肾毒性与剂量有关，常规剂量下，肾小管的损伤是可逆的，但剂量过大或用药过频，可因蓄积中毒而产生肾衰竭，甚至死亡。消化道可见恶心、呕吐、食欲减退和腹泻等。有骨髓抑制作用，一般与剂量有关。过敏样反应较少见。对耳蜗管及前庭有毒性作用，可导致耳鸣、听力减退，甚至听力丧失及眩晕等，多为可逆性。总剂量超过300mg／m²时，多见周围神经损伤，表现为上下肢麻木、运动失调、肌痛等，偶见中枢神经系统毒性。可有氨基转移酶升高、低蛋白血症等。对其他铂制剂过敏者也可能对本药过敏。对本品或其他铂制剂过敏、肾功能不全或严重骨髓抑制、听力受损、孕妇及哺乳期妇女、水痘及带状疱疹病人、痛风或有高尿酸血症者、近期有感染者禁用。有肾病史、中耳炎史或听神经功能损害者慎用。