青霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第17页（1709字）

【别名】：青霉素G、苄青霉素

[作用·用途] 本品通过破坏细菌细胞壁，阻碍细菌细胞壁基础成分粘肽的合成，对敏感的革兰氏阳性球菌、杆菌及阴性球菌具有较强的杀灭作用。肌注本品100万u后，血药峰浓度于0．5h内到达，约为20u／ml，清除半衰期为1／2h，青霉素吸收后，迅速分布于各组织中，当组织有炎症时，青霉素较容易透入，且有效浓度维持较久。吸收后约76%的青霉素于6h内经肾排出，丙磺舒可抑制青霉素的排泄，提高血药浓度，延长其半衰期。本品适用于敏感菌的急性感染，如菌血症、败血症、肺炎、脓胸、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、疖痈、急性乳腺炎、心内膜炎等。亦适用于梅毒和淋病。

[不良反应] ①毒性反应：全身大剂量使用，可引起键反射增强，肌肉痉挛，抽搐，昏迷等神经系统反应，此反应容易出现于老年人和肾功能严重减退者；②变态反应：表现为过敏性休克、药疹、药物热、接触性皮炎、哮喘发作等；③二重感染。

[制剂规格·用法·用量] 注射用青霉素钾：20万u／支；40万u／支；80万u／支。注射用青霉素钠：20万u／支；40万u／支；80万u／支；100万u／支。肌注成人80万u／日～320万u／日，儿童每日3万u／kg～5万u／kg分2次～4次给予。静滴适用于重患，如感染性心内膜炎，化脓性脑膜炎患者；成人：240万u／日～2000万u／日，儿童每日20万u／kg～40万u／kg，分4次～6次加少量输液作间歇性快速滴注。

[用药时注意]

1．详细询问病人有无青霉素过敏反应史，对曾有过敏史或过敏体质者均应禁用；

2．青霉素G遇胃酸易被分解，口服吸收少，故不宜口服；

3．不宜局部用药，如用青霉素滴眼、喷雾、鞘内注射等，容易致敏；

4．任何途径给药，在应用前都要作皮试，用药过程中更换批号或停药二天以上再次使用均需重新皮试；

5．青霉素类不同品种之间存在交叉过敏，应用青霉素类均可用青霉素G钠行皮肤试验；

6．试敏液应由药局统一配制，若自行配制剂量需准确，配制要新鲜，不宜放置过久，室温只限当日使用，4℃可保存一周；

7．青霉素类在近中性(pH=6～7)溶液中较稳定，酸碱均可使其加速分解，应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液。药液必须现配现用；

8．一次剂量用药可溶于100ml液体内于0．5～1h内滴完，在短时间内达较高血药浓度，可减少药物分解及产生致敏物质；

9．与丙磺舒并用，可减少本药排泄，提高体内血药浓度。

[给药后观察]

1．在用药过程中，若出现胸痛、头晕、咳喘、皮肤发痒等过敏反应或皮试中虽然皮肤局部呈阴性反应，但出现类似过敏反应时应立即停止用药；

2．此药可通过胎盘，进入乳汁，因此，哺乳期母婴均可引起过敏反应应予注意；

3．大剂量应用可出现神经—精神症状等毒性反应，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，也可致短暂精神失常，停药或降低剂量可恢复；

4．注意观察有无出血倾向，少数凝血功能障碍者，大剂量使用青霉素可扰乱凝血机制；

5．大剂量静脉给药应监测血清离子浓度，避免高血钠或高血钾症。