奎尼丁

出处:按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第308页(1493字)

[作用·用途] 主要抑制心肌细胞膜钠内流,并阻止钙内流和钾外流。降低心肌自律性;减慢传导,变单向阻滞为双向阻滞;延迟复极,延长有效不应期,使其趋于一致。为广谱抗心律失常药。对急慢性房性、室上性或室性心律失常均有效。

口服吸收迅速,30分钟起效,2小时血药浓度达高峰,作用持续6h~8h。大部分在肝脏代谢,20%以原形经肾脏排出,血浆半衰期约6小时。

[不良反应] ①不良反应多,毒性大。一般剂量下常见胃肠道反应。较大剂量可致“金纳反应”,如耳鸣、听力下降、视力模糊,甚至出现精神症状。然而严重的不良反应在心血管系统.如低血压、窦房或房室阻滞、室性心律失常、心脏停搏。若发生室性心动过速或室颤,则表现为神志丧失、四肢抽搐、呼吸停止,谓之“奎尼丁晕厥”。此外,尚有过敏反应,如皮疹、药热、血小板减少紫癜等;②治疗房颤当转变为窦律时,可能使心房附壁血栓挤脱,发生栓塞;③重度房室传导阻滞、强心甙中毒、高血钾、低血压和严重心肝肾功能损害者慎用或禁用。

[制剂规格·用法·用量] 硫酸奎尼丁片剂:0.2g/片。葡萄糖酸奎尼丁注射液:0.5g/10ml。口服:成人应先试服0.1g~0.2g,观察有无过敏。通常第1日每次0.2g,每2小时1次,连续5次;若无效又无明显毒性反应,第2日增量至每次0.3g,第3日0.4g,每日总量一般不超过2g;恢复正常节律后改服维持量,每日0.2g~0.4g。若连服2日~4日无效或出现明显毒性反应时停药。静注:极少用,十分必要在心电监护下进行。0.25g/次,以5%葡萄糖注射液稀释至50ml,缓慢推注。

[用药时注意]

1.每次服药时,应监测病人的心电图、血压及心律,特别是日总量超过1.5g时。Q—Tc达0.56s~0.60s应慎用、减量或停用。嘱病人在服药期间应缓慢改变体位,尤其是从卧位到站位时,以避免体位性低血压;

2.宜餐中或餐后服药,避免夜间给药;

3.血浆中钾浓度增高时可增强奎尼丁对心脏的作用;

4.碱化尿液药物使尿液偏碱,增加本药从肾小管的重吸收,提高血药浓度;本药可使地高辛经肾排泄减少,血药浓度增高;本药与扩血管药或降压药合用时,可引起严重的低血压;普萘洛尔能明显降低肝血流量,减少本药在肝脏代谢,使其血药浓度升高;肝药酶诱导剂苯巴比妥则增加本药肝内代谢而减弱其作用与氯丙嗪合用可导致严重室性心动过速;与心可定合用,本药的作用增强,可导致室颤。

[给药后观察]

1.加强对心律、血压和心电的监护及白细胞、血小板计数,肝肾功能和血钾等化验;

2.慢性房颤患者应用本药后应注意观察有无血管栓塞现象;

3.服药后若出现发冷、发热、身上有淤斑现象,应考试是否为过敏反应;

4.若发生“奎尼丁晕厥”,应立即进行急救,如人工呼吸、心脏按摩、电除颤及注射异丙肾上腺素或乳酸钠。

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