西咪替丁
出处:按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第436页(1614字)
【别名】:甲氰咪胍、泰胃美
[作用·用途] 为组胺H2受体拮抗剂,能有效地显着抑制基础胃酸分泌及各种原因(食物、组胺、五肽胃泌素等)刺激引起的胃酸分泌增多,使分泌的量和酸度都降低。适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及上消化道出血;对十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡,十二指肠溃疡一般在4周~6周愈合率为74%,胃溃疡一般愈合需8周~12周。维持量400mg,一日1次睡前服,连用一年,可预防溃疡的复发。
口服吸收迅速,生物利用度为70%,食物影响吸收率,但不影响吸收量,口服后1h~1.5h血药浓度达峰值,有效血浓度可维持4小时,口服剂量的40%以原形排于尿中,t约为2小时,慢性肾功不良病人的t可延长至4.9小时。
[不良反应] 不良反应较多。①消化道反应有口干、口苦、腹泻和腹胀、血清氨基转移酶升高,偶见严重肝炎、肝坏死及肝脂肪性变等;②泌尿系反应有急性间质性肾炎,停药后可恢复;③造血系统反应有白细胞、粒细胞、血小板减少,自身免疫性溶血性贫血,尚有报道发生再生障碍性贫血;④中枢神经系统反应有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等,偶见不安、感觉迟钝、出汗、局部抽搐以及幻觉等;⑤心血管反应有心动过缓、面部潮红,静注偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停;⑥对内分泌的影响可见男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退;⑦皮肤反应可见,皮肤干燥、剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡、皮疹等。
[制剂规格·用法·用量] 片剂:0.2g/片。胶囊剂:0.2g/粒。注射液:0.2g/2ml。用法:三餐后各服0.2g。睡前再服0.4g,连用4周~6周;以后改为睡前服0.4g,维持1个月~2个月。也可睡前1次服0.8g;或0.4g/次,一日2次,连用4周~8周。静滴,0.2g~0.6g用葡萄糖注射液稀释后静滴;或0.2g/次,一日4次用上述溶液20m1稀释后,缓慢静注。也可肌注。
[用药时注意]
1.肝肾功能不全者慎用,孕妇、哺乳期妇女忌用;
2.急性胰腺炎、儿童及老年人慎用;
3.抗酸剂如氢氧化铝、氧化镁或胃复安与本品同服,可使本品吸收减少,血液浓度降低,故两者服用相隔至少1小时.如与胃复安合用,本品用量需适当增加;
4.本品与四环素合用可使后者疗效降低,与乙酰水杨酸合用,可使后者作用增强;
5.与华法林等抗凝剂并用,可增加抗凝作用,导致出血倾向;
6.本品不宜与心得安、苯妥英钠、茶碱、阿片类、地高辛、奎尼丁并用,因可增加上述药物作用。必须合用时应调整剂量;
7.本品可延缓咖啡因的代谢,增强后者作用,故应用本品时,禁用咖啡因及咖啡因饮料;
8.治疗溃疡病时,嘱病人坚持疗程,在溃疡愈合后继用药半年至一年,以降低复发率。
[给药后观察]
1.应用本品期间,应严密监视血压、脉搏变化,静滴时尤要注意;
2.用药期间监测肝肾功能及血象的变化;
3.应告知病人可能出现的副作用,尤其是老年患者,如发现神经系统的不良症状出现应及时报告医生。