地拉普利
书籍:最新药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第237页(881字)
1989年日本首次上市。
【别名】压得克,Pelapril,Hydrochloride,Adecut。
【药理】本品为ACEI前体药,口服吸收后在肝脏酯解为具有活性的地拉普利拉、5-羟衍生物及无活性的二酮哌嗪酸。抑制ACE活性;还具有抑制体内游离的去甲肾上腺素的作用;ACE抑制作用比卡托普利强4~14倍,与依那普利相似,对高血压病者抑制达90%,24h仍能抑制50%。
口服本品约1~6h达峰值,峰血浆浓度为731ng/ml。主要由肾脏排泄。
【用途及用法】可用于原发性高血压、肾性高血压。
po,30~60mg/d,早、晚各1次,最初剂量为15mg/d,逐渐增加,最高剂量为120mg/d,达到稳定效果时,减为半量,qd。
【不良反应】常见有头晕、头痛、食欲不振、皮疹、红白细胞及血红蛋白轻度降低等,偶见蛋白尿。
【制剂】压得克(Adecut),片剂,30mg,武田药品工业公司产。
【临床评价】得拉普利具有缓慢、持续、稳定的降压效果。日本216个医疗单位选择1008例高血压病人用得拉普利治疗8~12周,降压有效率达87%。郑德裕等报道,32例高血压病经得拉普利治疗6周,降压有效率为87.5%,每日30mg和60mg有效率分别为18.8%和73.1%,有7例增加至120mg/d持续2周仍未出现降压疗效,未见明显副作用。
【注意事项】对本药有过敏史及有转换酶抑制剂引起血管神经性水肿史的病人禁用。有严重肾功能障碍的病人及两侧性肾动脉狭窄的病人慎用。手术前24小时,应停药。