羟氨苄青霉素干糖浆
出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第2页(1951字)
【别名】:再林
【作用机理】 即阿莫西林干糖浆。本品主要抑制糖甙酶活性,使细菌侧细胞壁合成受阻.细胞膜外翻,细胞壁缺损,形成圆球体。细菌溶解、破裂而死亡。
【抗菌谱】 本品可有效地杀灭溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、脑膜炎双球菌、厌氧G+球菌、淋病奈瑟氏球菌、肠球菌、流感嗜血杆菌、克雷伯氏菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、厌氧性G+和G-杆菌、衣原体、梅毒螺旋体、钩端螺旋体等。
【体内过程】
吸收:本品耐酸,口服不受食物影响。研究表明,胃肠道粘膜存在一种促进本品吸收的特异性、可饱和性分子。本品75%~90%可自胃肠道吸收。
分布:口服后约1小时血药浓度达高峰。分布容积为0.4L/kg,半衰期为1.3小时。本品吸收后迅速分布到肺、肝、肾等重要器官,还可通过血-胎盘血-支气管、血脑屏障进入胎盘、痰液和脑脊液。本品在胆汁中的浓度也远高于氨苄西林,约为同期血浓度的50%。
代谢:单次口服本品250mg和500mg后,分别有24%和33%的给药量在肝内代谢。
排泄:本品口服后6小时内以原形从尿中排出的量约为给药量的45%~68%。口服250mg后尿中浓度达0.3~1.3mg/ml。肾小球滤过率(GFR)>35ml/min的肾功能不全者使用本品,肾小球的滤过不受影响。在晚期肾衰的病人,本品半衰期可自正常的0.9~2.3小时延长至5~20小时。
【作用特点】 口服500mg本品,10.0μg/ml的峰浓度在服药后1小时达到,约为口服等剂量氨苄西林的2.5倍。本品具有极强的组织渗透能力,能通过血支气管屏障,能进入痰液、唾液、中耳液、扁桃体、生殖腺及关节液中。脑膜炎等症时,还可大量进入脑脊液。等剂量口服,本品在痰液中的浓度是氨苄西林的7.5倍。
【临床应用】 本品治疗各种细菌感染的的治愈率达90%以上。对肺炎的治愈率达94%。
对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金葡菌或流感嗜血杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎的治愈率达80%~94%。
对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肠球菌所致的膀胱炎、肾盂肾炎、无症状菌尿症和前列腺炎的治愈率达84%。对皮肤软组织感染的治愈率达96%。对幽门螺杆菌感染的治愈率达98%。本品与雷尼替丁合用治疗由幽门螺杆菌感染所致的消化性溃疡的治愈率达92%;12个月随访表明,本品与雷尼替丁合用治疗球溃疡的复发率仅8%,而单用雷尼替丁组复发率达86%(P<0.001)。
预防儿童中耳炎复发的有效率达100%。本品还可有效地预防感染性细菌心内膜炎,治疗衣原体和螺旋体感染。
【药物相互作用】 ①丙磺舒可提高本品的血浓度,并延长其半衰期。两者合用,本品血药浓度提高30%~40%,半衰期由1.3小时延长至2.3小时。②与硝苯地平同时口服,本品的吸收量增加22%。③与氨基糖甙类抗生素合用显协同作用,和磺胺类合用显加成作用。
【用法与用量】 口服。1岁以内,1/2包;1~3岁,1包;3~5岁,3/2包;5~14周岁,2包。每包加凉开水一匙,调匀后口服,每日3~4次。儿童每日可按40~80mg/kg计,病情严重者可酌情增加剂量。
【不良反应】 本品不良反应甚少,主要为恶心、呕吐、腹泻等轻度胃肠道反应,停药后自行消失。餐后服药胃肠道反应几乎不再发生;如有其程度极为轻微,停药后自行消失。
【注意事项】 严重肾功能障碍者减量,对青霉素高度过敏者禁用。
【规格与包装】 125mg/包,12包/盒。
【贮藏与效期】 密闭保存,放置阴凉干燥处。有效期2年。
【批准文号】 琼卫药准字(1993)第BI-02号。