硫酸吗啡控释片

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《常用新中成药西药手册》第92页（1678字）

【别名】：MST，美施康定

【药理作用】 本品是含有硫酸吗啡的控释片剂。无论是本品还是普通制剂，只要口服吗啡量一样，则最终吸收的吗啡量相同。吗啡从本品中释放的速度要比从普通制剂中释放的速度慢。由于首过效应，服普通吗啡口服制剂时，剂量的50%在30分钟完全到达中央室。而按正常值服本品，这种情况约1．5小时达中央室。吗啡一旦被吸收将分布到骨骼肌、肾脏、肝脏、小肠、脾脏、肺脏和脑。吗啡还能通过胎盘屏障，并存在于乳汁中。吗啡被吸收后，在肝脏中一小部分被去甲基化，绝大部分被转化为葡萄糖醛酸的代谢产物。

本品制剂形式不影响吗啡的口服生物利用度，但影响最高(C_max)和最低(C_min)血药浓度的吸收速度和出现的时间。对于任何一个固定的剂量和给药间隔，本品在稳态时具有比普通吗啡制剂低的C_max和较高的C_min。这是一个潜在的优点，即在给药间隔期间吗啡浓度波动的减小将使吗啡的血浓度水平更集中在理论的“治疗范围”内；另一方面，吗啡血中浓度波动的减少，将会影响耐受产生的速度和减少疼痛敏感程度。

吗啡的清除主要是以吗啡－3－葡萄糖醛酸的形式从肾脏排出。有一小部分葡萄糖醛酸的结合产物从胆道排出，而且还存在微量的肠肝循环。由于吗啡主要被代谢为无活性的代谢产物，肾脏疾患对吗啡清除的影响可能不是特别显着。

【适应证】 适用于有中度至重度的疼痛，在较长的时间内需反复使用强效阿片类镇痛剂的病人。如癌症晚期，术后止痛等。

【用法与用量】 口服，每12小时1次，每次30mg。剂量可根据疼痛程度、年龄及止痛药服用史确定，并以完全止痛12小时为宜。服用弱阿片类药不能止痛者，开始每12小时30mg，必要时可增加到60mg，更重者再加30%～50%。

从服普通吗啡片改用本品时，是将24小时内其用的普通吗啡量做为本品的量，每12小时服用1／2。从胃肠外途径使用普通吗啡改为口服本品时，在长期用药的病人中，建议本品的剂量为胃肠外给药量的3倍即可。

【不良反应】 最常见的副作用有恶心、呕吐，必要时与止吐药合用。便秘也是常见的副作用，可用轻泻剂、大便软化剂等辅助药物加以预防。

【注意事项】 ①严重肝功能不全、呼吸道阻塞疾病、颅脑损伤、呼吸抑制、瘫痪病人、胃绞痛、胃肠排空迟缓、对吗啡过敏、单胺氧化酶抑制剂使用期间或停用不到2周的病人，以及婴儿、哺乳期妇女禁用。②老年病人、甲状腺功能减退者、有胃病及慢性肝病者可适当减量。③呼吸抑制是所有使用吗啡制剂的主要危险，常发生于老年、体弱以及伴有缺氧或高碳酸血症的病人，对这些病人应慎用。④吗啡的呼吸抑制作用和使二氧化碳滞留以及随之而来的脑脊液压力的增加将会明显地使已存在的脑损伤、其它颅内损伤或先前的颅内高压恶化。对颅脑损伤病人，吗啡可进一步增加神经症状。⑤与其它所有阿片类止痛剂一样，本品可能会引起严重的高血压、行走病人的起立性低血压。循环休克的病人使用本品一定要特别小心，本品引起的血管紧张会进一步降低心输出量和血压。⑥与其它阿片类止痛药一样，对于同时使用其它中枢神经系统抑制剂的病人，在服用本品时要特别注意，适当减少用药量，因为有可能引起呼吸抑制、低血压和深度镇定或昏迷。⑦反复用药也可引起耐受性、心理和生理依赖性，要按毒麻药管理规定使用。

【规格与包装】 片剂：10mg／片，30mg／片，60mg／片。

【贮藏与效期】 避光保存，有效期暂定2年。

【批准文号】 (1995)卫药准字J－010(2)号。