特比奈芬

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第29页（1526字）

【别名】：兰美抒

【制剂规格】 乳膏剂：1% ；片剂：250mg。

【药理作用】 本药为丙烯胺类广谱抗真菌剂。通过抑制真菌细胞膜中的角鲨烯环氧化酶，特异性地干扰真菌甾醇的早期生物合成，导致麦角甾醇缺乏及细胞内角鲨烯堆积而致真菌细胞死亡。角鲨烯环氧化酶与细胞色素 P450酶系无关，故不影响内分泌激素和其他药物的代谢。外用低浓度特比萘芬对皮肤癣菌、霉菌、双相真菌有杀灭作用，对不同种的酵母菌有杀灭或抑制作用。口服给药后，皮肤、头发和指(趾)甲中的药物可达到杀真菌浓度。药代动力学显示局部涂抹被吸收的药量少于用药总量的5% ，故全身血药浓度低。

本品对毛癣菌、皮肤癣菌、小孢子菌、烟曲菌、白色念珠菌、酵母菌和双相真菌等有效。单次口服本药250mg，血浆浓度2h后达峰值970μg/L。吸收半衰期为0.8h，分布半衰期为4.6h，生物利用度略受进食的影响，但不必调整剂量。血浆蛋白结合率为99% ，能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质的皮肤中可达较高浓度。治疗最初的几周，药物即可进入甲板。代谢物无抗真菌活性，主要经尿和粪便排出，清除半衰期为17h，在体内无蓄积。稳态药度不受年龄影响，但肝、肾功能不全者清除率可降低，导致血浓度升高。

【适应证】 外用：治疗体癣、股癣、手足癣、花斑癣以及皮肤念珠菌病。口服：对毛癣菌、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和指(趾)甲感染 ，各种皮肤癣病及念珠菌或酵母菌引起的皮肤感染以及皮霉菌引起的甲癣有效。

【用法、用量】 ①外用：涂于患处，轻揉使成一薄层，每日1～2次。若患处已溃烂，可在涂擦后，用纱布盖住。疗程：体癣、股癣，1～2周；手足癣，2～4周；皮肤念珠菌病，1～2周；花斑癣，2周。②口服：成人，每次250mg，每日1次。疗程：手足癣(趾指间型和跖型)，2～6周；体癣、股癣、皮肤念珠菌病，2～4周；头癣，4周；甲癣，6周至3个月，!趾甲感染可能需6个月或更长时间。2岁以上儿童，体质量＜20kg者62.5mg/d，体质量20～40kg者125mg/d，体质量＞40kg者250mg/d，每日1次。

【不良反应】 外用偶尔出现发红、发痒或刺痛等。口服常见胃肠道症状，可能出现胀满感、食欲不振、恶心、轻度腹痛及腹泻，轻度皮肤反应如皮疹、荨麻疹等，偶见严重皮肤反应如 Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死性松解症，肝、肾功能不全，中性粒细胞减少以及月经失调。极少见味觉改变，停药后味觉缺失，一般可逐渐恢复。

【药物相互作用】 合用利福平等肝酶诱导剂可加快本药的血浆清除，应适当加量；合用西咪替丁等肝酶抑制剂可抑制本药清除，应适当减量；使用口服避孕药的妇女服用本药，也应视情况适当调整剂量。

【注意事项】 ①含防腐剂苯甲醇；②对本品或赋形剂过敏者禁用；③避免接触眼睛；④不推荐孕妇使用，少量药物可从乳汁中排出，建议使用本药的妇女停止哺乳；⑤真菌治愈后几周，方可见感染症状消失直到完全正常；⑥肝、肾功能不全(肌酐清除率＜50ml/min，或血清肌酐＞300μmol/L)者，剂量应减半；⑦2岁以下儿童慎用此药；⑧使用本药过量，可见急性胃肠道反应，出现恶心或呕吐等，一般采取洗胃、对症处理等治疗措施。