亮丙瑞林

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第61页（969字）

【制剂规格】 注射液：5mg/1ml；微囊注射液：3.75mg/1ml。

【药理作用】 本品为促性腺素释放素类似物，仅在首次给药后的初期，短时促进促黄体素(LH)和睾丸素分泌。其后，主要是由于垂体反应性降低(desensitization)而抑制 LH 和睾丸素分泌，导致前列腺缩小。给前列腺癌患者 1次皮下注射本品3.75mg，以放射免疫法测定血中浓度，在给药1～2d后达峰值1～2mg/ml，在4周内大致维持定值(0.15mg/ml)。本品在体内水解，生成4种代谢物，1次给本品 3.75mg，4 周后尿中排出原形药物2.9%。

【适应证】 临床主要用于前列腺癌，子宫内膜异位症，伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，闭经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者以及中枢性性早熟症。

【用法、用量】 ①子宫内膜异位症：成人每4周1次，皮下注射3.75mg；患者体重低于50kg时，可以使用1.88mg的制剂。初次给药从月经周期1～5d开始。②子宫肌瘤：成人每4周1次，皮下注射1.88mg；体重过重或子宫明显增大患者，应注射3.75mg，初次给药从月经周期1～5d开始。③前列腺癌、闭经前乳腺癌：成人每4周1次，皮下注射3.75mg。④中枢性性早熟症：每4周1次，皮下注射30～90μg/kg。

【不良反应】 用本品初期，可能出现骨疼痛暂时性加剧反应，是由于促黄体素释放素衍生物对脑垂体—性腺系统刺激作用，伴有血清睾丸素浓度上升而出现的，可采用对症疗法。也可能出现尿潴留、脊髓压迫、谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)或胆红素升高。

【注意事项】 ①孕妇、哺乳期妇女、对本品及苯甲醇过敏者忌用。②肾功能障碍者慎用。③老年患者慎用。④皮下注射时要注意用粗针头，注射部位为臂部、腹部、臀部皮下，注射部位应每次变更，注射针头不得扎入血管内，注射后不得按摩注射部位。⑤药物配置时如发现沉积物，轻轻振荡使颗粒再度混匀后使用，避免形成泡沫。