沙丁胺醇

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第91页（918字）

【制剂规格】 片(胶囊)剂：硫酸盐，2mg。气雾剂：硫酸盐，溶液型，每瓶14g，含本药28mg，药液浓度为0.2%(g/g)，每揿本药0.14mg；混悬型，每瓶14g，药液浓度0.2%(g/g)，每揿本品0.1mg。粉雾剂胶囊：硫酸盐，0.2mg，0.4mg，用粉雾吸入器吸入。注射液：硫酸盐，0.4mg/2ml。

【药理作用】 为选择性 β₂受体激动剂，能选择性激动子宫平滑肌的β₂受体，还可使子宫肌张力降低，改善子宫胎盘血流量，降低血小板功能，减少血管凝血发生。长时间用药可增加胎儿体重，有助于肺成熟。本品对心脏的β₁受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅为异丙肾上腺素的 1/10。因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故本品口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15～30min生效，2～4h作用达高峰，持续6h以上。气雾吸入的生物利用度为10%，吸入后1～5min生效，1h作用达高峰，可持续4～6h。表现分布容积为1L/kg。大部分在肠壁和肝脏代谢，进入循环的原形药物少于20%。主要经肾脏排泄。

【适应证】 连续静脉滴注本品可抑制自发性子宫收缩和缩宫素引起的子宫收缩，预防早产。同样原理亦可用于胎儿窒息。

【用法、用量】 静脉滴注，每次0.4mg，用5%葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。

【药物相互作用】 β 受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用，故不宜合用。

【不良反应】 少数人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。剂量过大时，可见心动过速和血压波动。一般减量即恢复，严重时应停药。

【注意事项】 ①长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘加重。②心血管功能不全、高血压和甲状腺功能亢进患者慎用。