西替考马
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第145页(875字)
【制剂规格】 片剂:30mg。
【药理作用】 本品为非类固醇的雌激素拮抗药,通过干扰及降低子宫体内雌激素与孕酮两者水平比例,从而阻止妊娠,但不影响雌激素与孕酮的合成或在机体外周部位的水平。本品除略有较弱的雌激素活性外,没有其他激素作用。本品不影响内分泌功能,除了在约为避孕剂量的40倍或64倍时显示食欲不振作用或抗炎作用(与保泰松相当)外,没有其他明显的药理作用。本品的左旋型异构体的药理活性较右旋型异构体强。其具有抗生育作用,也有抗肿瘤作用,正在研究治疗乳腺癌。月经周期正常的妇女志愿者口服本品后,药物迅速进入全身血液循环。一次口服60mg后,30min时本品血清浓度为63μg/L,于4h达峰值浓度125μg/L。终末分布半衰期约为170h。
【适应证】 适用于所有希望避孕的育龄妇女。本品避孕效果迅速、可逆,停药后受孕正常,每周1次口服本品30mg,抗生育有效率为91.95%以上。
【用法、用量】 口服:在月经周期的第1天始服第1片,3d后服第2次,以后在与上周相同的序数天内服药。连续3个月后改为每周1次,也是在每周相同的序数天内服用,直至所需避孕的时间。
【不良反应】 约有8%服药者发生月经周期延长至45d以上。
【注意事项】 ①近日患者有黄疸病史或肝病、多囊性卵巢症、慢性子宫颈炎或子宫颈增生、严重过敏症、慢性病如结核病或肾病以及哺乳期妇女慎用。②偶有一些服药者的月经周期可能延长。若月经期延长超过15d,应作妊娠试验,如果受孕,应立即停用。③如果漏服应尽可能补服至正常所需的天数,万一漏服2~7d,除仍按常规服用外,还需加用避孕套直至下一月经周期。若漏服7d以上,就作为新的服用者重新服用,每周2次,连续3个月,然后改为每周1次。