骨化三醇

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第165页（1248字）

【制剂规格】 胶囊：0.25μg，0.5μg。

【药理作用】 本品为维生素D₃的生物活性代谢物，作用较维生素 D₂、维生素 D₃强，具有肾激素作用，能与肠黏膜细胞质的特定受体结合，并转送到细胞核的染色体上，增加了mRNA 的转录工作及促进胃肠内传送钙的蛋白质的合成。促进小肠内钙的吸收，调节骨质中无机盐的转运，纠正低血钙，减轻骨与肌肉的疼痛，降低血清碱性磷酸酶和血清甲状旁腺素浓度或使之趋于正常。口服吸收快，3～6h达峰值，7 h后尿钙浓度增加，生物反应与剂量有关，半衰期为3.5h。

【适应证】 适用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的患者。也用于手术后、自发性及假性甲状旁腺功能减退，维生素D依赖性佝偻病，血磷酸盐缺乏抗维生素D性佝偻病以及绝经后及老年性骨质疏松症。

【用法、用量】 口服，根据血清钙水平确定最适日剂量。首次每天0.25μg，如血清钙水平正常或略低，则隔天给予0.25μg已足够。如果2～4周内生化指标及病情无明显改善，则日剂量增至0.5μg。期间应每周至少2次检测血钙浓度，随时调整剂量。同时给予足量钙片能使本品发挥更好疗效。

【药物相互作用】 ①与巴比妥类药物或抗惊厥剂合用，因会加速本品代谢，应增加本品剂量。②为避免引起高镁血症，不应同时服用含镁制剂。③因本品是维生素D₃的代谢物，不能同时使用维生素D制剂及其衍生物。

【不良反应】 剂量合适，一般无不良反应。如用药不当，可引起维生素 D 过量的不良反应，如高血钙、食欲不振、呕吐、腹泻，继之软组织异常，多尿，蛋白尿或钙中毒。

【注意事项】 ①忌用于与高血钙有关的疾病。孕妇、儿童用药安全性尚未确立。②用药期间应经常检查血清钙、磷浓度(高血钙症时应逐日测定)。若血清钙比正常值［2.25～2.75mmol/L(9～11mg/dl)］超出0.25mmol/L(1mg/dl)时，应减量或停药，并给予低钙饮食，直到血钙正常。然后按本次剂量减半重新给予本品。血清磷酸盐大于6mg/dl时，会出现软组织钙化，可用 X 线片来诊断。③由于本品影响肠、胃及骨内磷酸盐的转运，同时服用磷酸盐结合的药物，其剂量应根据血清磷酸盐浓度(正常值2～5mg/dl)加以调节。④肾功能正常患者使用本品时，应持续服用足量的液体，以避免脱水。此类患者其慢性高钙血症可能合并血清肌钙的升高，通常是可逆的，但应注意引起高钙血症的因素。⑤甲状旁腺功能低下者，偶然会有吸收障碍，可能需加大剂量。⑥软胶壳中含极少量赋形剂角黄素，有报道它与视网膜上黄色结晶沉积有关，特别是长期服药后。