头孢哌酮钠

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第213页（1212字）

【制剂规格】 粉针剂：0.5g，1g。

【药理作用】 本品为对铜绿假单胞菌有良好作用的第三代头孢菌素，其抗菌性能与头孢噻肟相似，对革兰阳性菌和肠杆菌科细菌的作用较差，仅对溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感。对大多数的革兰阴性菌，本品的作用略次于头孢噻肟，对铜绿假单胞菌有较强抗菌作用，为其特点之一。与哌拉西林相仿，对庆大霉素耐药者对本品仍可敏感。鼠伤寒杆菌、不动杆菌属对本品耐药，对 β-内酰胺酶的稳定性较差。肌内注射1g头孢哌酮后，血药峰浓度于1h后到达，约为65mg/L，静脉推注(10min)和静脉滴注(1h)本品1g，血药峰浓度分别为178.2mg/L和106.0mg/L。本品组织分布广泛，除尿及胆汁有极高浓度外，肝、肺、肠、骨髓、心脏、脂肪等组织均有相当高的浓度。本品亦可通过胎盘进入胎儿，在脐带、羊水和胎盘内均可达一定的药物浓度。头孢哌酮不易透过血—脑屏障。头孢哌酮主要经胆汁排泄，24h尿中仅排出给药量的19%～36%。本品的血清半衰期约为2h，严重肾功能减退或伴有肝功能减退时，血清半衰期将延长。

【适应证】 本品主要用于铜绿假单胞菌、大肠杆菌等敏感的肠杆菌科细菌所致的呼吸系统、泌尿系统、败血症、肝胆系统等感染。

【用法、用量】 成人每天2～4g，分2次静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射，严重感染可增加至每天6～8g，分2～3次给予。儿童50～150mg/(kg·d)，分2～3次静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射。

【药物相互作用】 ①本品与氨基糖苷类联合应用对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌可有协同作用。②本品不宜与肝素、香豆素等抗凝血药合用，也不宜与非类固醇抗炎药、水杨酸制剂等合用，以免引起出血。

【不良反应】 头孢哌酮毒性较低，以皮疹较为多见，其次为药物热、嗜酸性粒细胞增多、轻度粒细胞减少及一过性血清转氨酶增高。用药后易出现腹泻，也可引起维生素K 缺乏而致出血反应。用药期间饮酒可引起戒酒硫样反应。

【注意事项】 ①有青霉素过敏史或过敏体质者慎用本品，对头孢菌素类过敏者禁用本品。②头孢哌酮应作快速静脉滴注(30～60min)或缓慢静脉推注(10min)，不宜快速静脉推注。③同时有肝、肾功能损害或严重肾功能减退时，本品排泄将明显减少，头孢哌酮量每天不得超过1～2g，以免血药浓度过高引起毒性反应。④头孢哌酮与氨基糖苷类联合应用时，应定期检查肾功能，两药不能在同一容器内给予。⑤用头孢哌酮期间患者不能饮酒或应用含乙醇药物，以免出现戒酒硫样反应。