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头孢噻肟钠

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第211页(1158字)

【制剂规格】 粉针剂:0.5g,1g。

【药理作用】 本品为注射用第三代头孢菌素,对肺炎球菌、溶血性链球菌有较强的抗菌作用,对金黄色葡萄球菌亦有一定抗菌活性。头孢噻肟对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属等有强大抗菌活性。流感杆菌和淋球菌对本品均高度敏感,阴沟杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌一般对本品耐药。肌内注射本品的血药峰浓度为22mg/L,8h后血中尚可测出有效浓度。5min内静脉注射本品1g,即刻血药峰浓度为102mg/L,30min静脉滴注1g的即刻血药峰浓度为41mg/L。头孢噻肟能迅速分布至组织体液中。静脉注射或肌内注射本品1~2g后痰液或支气管分泌物浓度为 0.43~5.4mg/L,胆汁及骨组织内能达到有效药物浓度,乳汁中含量不多,但本品可透过胎盘进入胎儿。头孢噻肟的血清半衰期为1h。血液透析能将62.3%的药物自体内清除,腹膜透析清除药量少。约58%的本品以原形自肾脏排泄。本品血浆蛋白结合率为35%~45%。

【适应证】 本品主要适用于大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、脑膜炎等上述各系统感染,亦可作为婴幼儿和院内感染的脑膜炎选用药物。

【用法、用量】 成人每天2~4g,分2~4次肌内注射、静脉推注或静脉滴注,病情严重者可增加至每天6g,分3次给予。儿童50~150mg/(kg·d),分4次肌内注射、静脉推注或静脉滴注。

【药物相互作用】 ①本品与庆大霉素、阿米卡星等氨基糖苷类抗生素联合应用对大肠杆菌、肺炎杆菌和铜绿假单胞菌有协同现象,但本品与氨基糖苷类抗生素联合应用时,不能混在同一容器中。②本品不能与碳酸氢钠液混合。③同用丙磺舒可使血清半衰期延长。

【不良反应】 本品毒性低,不良反应以药疹最为多见,其次为静脉炎、腹泻等胃肠道反应。偶见白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多或血小板减少,无肾功能损害发生。

【注意事项】 ①对青霉素过敏或过敏体质者慎用,对头孢菌素类过敏者禁用本品。②严重肾功能减退患者应用本品时须适当减量,孕妇慎用。③静脉推注时应缓慢,以免引起静脉炎。④为避免肌内注射引起局部疼痛,可用1%利多卡因溶解本品。⑤应用本品期间Coombs试验呈阳性。⑥应用头孢菌素类期间,以磺基水杨酸进行蛋白测定和硫酸铜法测定尿糖皆可出现假阳性反应。

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