氟康唑

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第302页（1075字）

【制剂规格】 片剂：50mg，100mg，150mg；注射液：200mg/100ml。

【药理作用】 本品属吡咯类抗真菌新药，具有广谱抗真菌作用，其抗菌谱与酮康唑相仿。该药对深、浅部真菌病病原菌均有良好抗菌作用，包括新型隐球菌、白念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞质菌等。本品口服吸收完全，约可吸收给药量的90%。成人单剂口服50mg后血药浓度为1mg/L，每天口服200mg和400mg后14d可达稳态浓度，血药峰浓度分别为10.1mg/L和18.9mg/L；每天静脉滴注本品 100mg，10d后达6.3mg/L的稳态浓度，消除半衰期约为30h，血浆蛋白结合率为12%。该药吸收后在体内广泛分布，皮肤、水泡液、腹腔液、痰液中药物浓度均可达血药浓度的1～2倍，对血—脑屏障的穿透性亦高，脑脊液中本品浓度可为同期血药浓度的50%～60%，脑膜炎症时则更高。本品主要以原形自尿中排出，可排出给药量的60%～75%。

【适应证】 本品用于治疗艾滋病患者口咽部念珠菌感染获良好疗效，也用于慢性皮肤黏膜念珠菌感染，包括某些对酮康唑治疗反应差者也获得成功。目前该药已用于其他深部真菌感染，如白念珠菌所致肺部感染、腹腔感染、肾盂肾炎、败血症等；亦用于艾滋病患者并发的隐球菌脑膜炎(多数与其他药物联合应用)并获得了肯定的疗效。

【用法、用量】 治疗皮肤黏膜念珠菌感染的成人剂量为每天50～100mg，疗程7～14d。治疗严重深部真菌感染剂量宜增大，成人开始给予 400mg，以后每天200～400mg，疗程视疾病而定。治疗隐球菌脑膜炎时可采用以上剂量，初予静脉给药，并常与其他抗真菌药合用；病情稳定后改为口服，疗程需较长以避免复发。

【药物相互作用】 本品可增强抗凝剂华法林等的作用，合用时应密切观察并测定凝血酶原时间。

【不良反应】 主要有轻度消化道反应，其次为皮疹等变态反应。少数患者可出现头痛、头晕、失眠等神经系统反应，也可有一过性血清转氨酶及血肌酐值的升高。

【注意事项】 ①由于本品主要自肾排泄，虽本身无肾毒性，肾功能减退者应用时宜减量。②疗程中定期随访肝、肾功能。