吡嗪酰胺
书籍:儿科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第83页(667字)
【制剂规格】:
片剂:0.25g,0.5g。
【药理作用】:
可进入吞食结核杆菌的巨噬细胞,并渗入结核杆菌体,脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而产生抗结核作用,同时其化学结构与烟酰胺相似,可干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,使细菌对氧的利用发生障碍,抑制了细菌的生长。
【药动学】:
口服吸收迅速、完全,Tmax为2h,血浆蛋白结合率为50%,体内分布广,肝、肺、脑脊液浓度较高,肾和胆汁中亦有一定浓度。主要在肝中代谢,经肾排泄,T1/2为9~10h。
【适应症】:
用于其他抗结核药产生的耐药病例。
【用法、用量】:
口服:每日20~30mg/kg,每日3~4次,1个疗程2~3个月,不宜超过6个月。
【不良反应】:
常见肝脏损害,可发生肝坏死,严重者肝的支架组织全面被破坏。可有发热、食欲减退、异常乏力或软弱等。少见畏寒、关节肿痛等。
【药物相互作用】:
与异烟肼、利福平合用有协同作用,并可延缓耐药性的产生。可降低别嘌醇、秋水仙碱等药物的疗效。与乙硫异烟胺合用可增加不良反应。
【注意事项】:
仅对分枝杆菌有效,对结核杆菌有抑制作用,适用于间歇治疗。3岁以下儿童慎用或不用。