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洛哌丁胺

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第146页(596字)

【制剂规格】:

胶囊:2mg。

【药理作用】:

作用于肠壁的阿片受体,可阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体结合,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,抑制肠蠕动,延长肠内容物的通过时间,还可增强肛门括约肌的张力,抑制大便失禁和便急。

【药动学】:

口服易被肠壁吸收,口服胶囊Tmax为4~5h。几乎全部进入肝脏代谢,几乎不进入全身血液循环,原形药物血药浓度很低。作用维持24h以上。大部分经粪便排出,T1/2为7~15h,蛋白结合率为97%。

【适应症】:

各种急、慢性腹泻。尤适用于其他止泻药效果不显着的慢性功能性腹泻。

【用法、用量】:

口服:每次0.1~0.12mg/kg,每次2~3次。大便正常后逐渐减量。

【不良反应】:

有口干、眩晕、嗜睡、头痛、恶心、呕吐、便秘、皮疹等,偶见排尿增加。可有成瘾性。

【注意事项】:

不能单独用于伴有发热和便血的细菌性痢疾。抗生素引起的菌群失调所致的腹泻、肠梗阻、胃肠胀气的患者以及溃疡性结肠炎急性期、肝功能障碍患者及1岁以下儿童禁用。

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