盐酸美西律

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第201页（1049字）

【制剂规格】：

片剂：50mg，100mg；注射剂：100mg。

【药理作用】：

系Ⅰb类抗心律失常药。作用与盐酸利多卡因相似。具有抗心律失常、抗警觉及局部麻醉作用。对窦房结、心房和房室结传导影响较小，对心肌无抑制作用。

【药动学】：

口服吸收完全，口服后30min起效，约持续8h，T_max为2～3h，有效血药浓度为0．75～2μg／ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2μg／ml以上。主要经肝脏代谢，部分以原形从尿中排出，乳汁中亦有分泌。T_1／2为10～13h，肾功能受损者延长。血液透析可清除本品。

【适应症】：

用于急性和慢性室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动及洋地黄中毒引起的心律失常。

【用法、用量】：

口服：每次2．5～5mg／kg，每8h1次，或先给负荷量6～8mg／kg，继以每次2～5mg／kg，每6～8d1次，可每隔2～3d依据疗效调整剂量。静注或静滴：每次2mg／kg，加5%葡萄糖溶液缓慢静注3～5min，或先予5mg／kg静注，然后以每分钟5～20μg／kg静滴维持。

【不良反应】：

有恶心、呕吐、嗜睡、震颤、眼球震颤、复视、头痛、眩晕、发音困难、感觉异常等，亦见神经错乱、嗜睡、昏迷、皮疹等。快速大剂量注射可见低血压、心动过缓或心律失常加重等。

【药物相互作用】：

利福平、苯巴比妥、苯妥英钠等肝微粒体代谢酶诱导剂以及使尿液酸化药可降低本品血药浓度。西咪替丁、使尿液碱化药可升高本品血药浓度。咖啡因、茶碱以及其他抗心律失常药等可增强本品作用。与丙吡胺合用可明显减弱心肌收缩。阿托品可延迟本品的吸收，但不影响吸收总量，而吗啡可使本品吸收延迟并减少。止吐药如甲氧氯普胺可增加本品的吸收速度。

【注意事项】：

二度或三度房室传导阻滞、心源性休克、低血压以及对本品过敏者禁用。严重肝、肾功能损害者慎用。用药期间应监测血压、心电图、心功能、血清钾等。如心电图P-R间期延长、QRS波增宽或原有心律失常加剧，应立即停药。在换用其他抗心律失常药前，应停药至少1个半衰期。静注用药仅限于其他药抢救无效者。