阿司匹林
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第353页(1740字)
【制剂规格】:
片剂:0.075g,0.3g,0.5g;肠溶片:0.025g,0.05g,0.3g;水溶片:0.5g。
【药理作用】:
系水杨酸类药。能通过体温调节中枢扩张外周血管起散热作用,并能抑制血小板的前列腺素环氧化酶,具有解热、抗炎、抑制血小板聚集作用。
【药动学】:
口服后迅速吸收,Tmax为1~2h,吸收率与溶解度、胃肠道pH值有关。吸收后迅速水解成水杨酸盐,水杨酸盐血浆蛋白结合率为65%~90%,并能迅速分布到全身组织,可进入关节腔、脑脊液中。水杨酸盐大部分经肝脏代谢为各种非活性成分后由尿中排出。T1/2为15~20min。水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿pH,低剂量为2~3h,高剂量为15~30h。
【适应症】:
用于牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、痛经等轻度或中度疼痛及感冒、流感等的发热,也可用于治疗风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎和其他非风湿性炎症的骨骼肌疼痛症状。可预防短暂性脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成,尚可用于不稳定性心绞痛及儿科皮肤黏膜淋巴综合征。
【用法、用量】:
口服:解热、镇痛,每次5~10mg/kg,必要时每4~6h服1次;抗风湿,每日80~100mg/kg,分3~4次服;预防暂时性脑缺血,每次10mg/kg,每日2~3次;胆道蛔虫病,每次20mg,每日2~3次,连用2~3d,阵发性绞痛停止24h后停用,然后进行驱虫治疗;小儿皮肤黏膜淋巴综合征,开始每日80~100mg/kg,分3~4次服,热退2~3d后改为每日30mg/kg,分3~4次服,连服2个月或更久,至血小板计数正常,或冠状动脉病变恢复正常。
【不良反应】:
长期大剂量用药,尤其是血药浓度>200mg/L时,易出现腹上区不适、恶心、呕吐、疼痛、胃肠道出血或溃疡等胃肠道反应,以及荨麻疹、皮肤瘙痒、呼吸困难或哮喘等变态反应。可引起肝、肾功能损害。可出现中毒反应,如头痛、眩晕、耳鸣、耳聋、视力减退、倦睡、出汗、精神错乱等,称为水杨酸反应;严重者可出现血尿、抽搐、高热、呼吸困难等。过量可有呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒、血糖异常、酮尿等。小剂量用药可延长出血时间,大剂量或长期应用能增加出血倾向。
【药物相互作用】:
与吩噻嗪类利尿药合用会引起痛风发作,与香豆素类抗凝剂合用时可使抗凝药血药浓度增高,可抑制丙磺舒、苯磺唑酮的促尿酸排泄作用。糖皮质激素可使水杨酸的肾排泄增加,当糖皮质激素类停用或减小剂量时,水杨酸盐的血浓度可急剧升高而出现毒性反应。与甲苯磺丁脲类降血糖药、氨甲蝶呤、巴比妥类、苯妥英钠合用时可增强他们的作用和毒性。与氨茶碱、碳酸氢钠或其他碱性药合用,可降低本品疗效。乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用。
【注意事项】:
体弱或体温在40℃以上者,解热时宜用小量,以免大量出汗而引起虚脱。有过敏史,心、肝、肾功能减退者,哮喘和消化道溃疡者慎用;水痘、流行性感冒及其他病毒性感染,新生儿高胆红素血症,血小板减少,血友病及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺陷者忌用;维生素K缺乏、血友病或血小板减少者禁用。宜与食物同服。胃及十二指肠溃疡者宜与抗酸药同服或用肠溶片。过量时的处理包括引吐和洗胃,给予活性炭,监测及维持生命功能,纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等,保持血糖正常,监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。宜定期查血细胞比容及肝、肾功能。
复方阿司匹林片(Compound Aspirin,APC):每片含阿司匹林0.2268g、非那西丁0.162g及咖啡因0.035g;小儿复方阿司匹林片:每片含阿司匹林55mg、非那西丁40mg及咖啡因5mg。