氢化可的松

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第385页（1894字）

【制剂规格】：

片剂：4mg，10mg，20mg；注射剂(醇溶液型)：10mg，25mg，100mg。

【药理作用】：

系一种糖皮质激素。具有消炎、免疫抑制、抗毒、抗休克作用，还能抑制葡萄糖的利用，使血糖、肝糖原增加，促进蛋白质分解，改变脂肪的分布，使血细胞及血红蛋白上升，大剂量可增加血小板，提高纤维蛋白原，降低嗜酸性粒细胞及淋巴细胞，还能减轻病理性纤维组织增生，兴奋中枢神经系统，增加胃酸及胃蛋白酶的分泌。尚具有一定的盐皮质激素活性，能使水、钠潴留和排钾。

【药动学】：

口服吸收迅速，T_max为1h，T_1／2为1．6h，血浆蛋白结合率达90%。亦可经皮肤吸收。主要经肝脏代谢，极少量以原形经尿排泄。

【适应症】：

用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症、脓毒败血症、结缔组织病、哮喘、急性淋巴细胞白血病、自身免疫性疾病、原发性血小板减少性紫癜、肾病综合征等。也用于过敏性休克和炎症性疾病等。

【用法、用量】：

口服：每日0．5～2mg／kg，分3～4次。静滴：每日4～8mg／kg于8h内滴入或分3～4次滴入。新生儿先天性肾上腺增生症，开始剂量，每日0．5～0．75mg／kg，晨及中午各1／4、晚1／2量口服；维持剂量，每日0．3～0．4mg／kg，晨及中午各1／4、晚1／2量口服。静滴：每日6～12mg／kg，每6h1次缓滴。急性肾上腺功能不足，首剂静注1～2mg／kg，维持剂量，每次6～40mg，每6h1次。

【不良反应】：

长期大量应用糖皮质激素，可产生一系列不良反应。①医源性肾上腺皮质功能过高症：表现为满月脸、向心性肥胖、高胆固醇血症、高血糖、糖尿病、肌肉萎缩无力、骨质疏松、多毛、痤疮、易受感染、低血钾、水肿与高血压等，一般不需特殊治疗，必要时加用对症性治疗措施。②医源性肾上腺皮质功能减退症：主要发生在长期用糖皮质激素治疗的停药过程中。采用激素间歇用药，并注意停药措施，可避免发生这类不良反应。③诱发或加重感染：长期应用本品能降低机体的免疫功能，常诱发继发性感染，或使机体内潜在感染病灶扩散，多见于病程较长、病情严重、体质虚弱者，如白血病、再生障碍性贫血、肾病综合征、结缔组织病等长期应用糖皮质激素类药物治疗的过程中。用于急性病毒感染，常可使病变扩散。④诱发消化道溃疡、出血、穿孔：常见恶心、呕吐、嗳气、反酸、腹胀、腹上区不适、腹痛等，严重者可诱发或加重胃、十二指肠溃疡。⑤精神症状，如欣快感、激动、失眠等，也可表现为抑制或诱发精神病。儿童大剂量时可引起惊厥，可用苯巴比妥或苯妥英钠对抗之。⑥诱发胰腺炎：糖皮质激素可使血清淀粉酶增高，可能出现胰腺炎的征兆。⑦延迟伤口愈合：可妨碍外伤或手术后创口及胃、十二指肠溃疡的愈合。⑧抑制生长发育：糖皮质激素有抗生长激素的作用，引起蛋白质负氮平衡，新骨的形成受阻碍，活动性成骨细胞减少。儿童长期应用，生长可受到抑制。⑨反跳现象与停药综合征：长期应用糖皮质激素治疗时，症状已基本控制后，如药物减量过快或突然停药，原有疾病的症状可能迅速复发或加重，这称为“反跳现象”。如恢复糖皮质激素的用量和治疗，反跳症状可缓解，待症状完全控制后，再逐渐减量乃至停药。另外，短期应用大量糖皮质激素治疗突然停药后，可出现情绪消沉、发热、恶心、呕吐、全身乏力、肌肉和关节酸痛与肌强直等症状，称为“激素停药综合征”。如发生可再用激素治疗，症状平息后再缓慢减量和停药。激素停药综合征甚至可发生于停药1年之后。⑩大剂量静脉过快给予可发生全身性的变态反应：包括面部、鼻黏膜、眼睑肿胀，荨麻疹，胸闷，气短，喘鸣。

【药物相互作用】：

甲状腺功能亢进时，氢化可的松的灭活加速。可抑制生长激素的促生长作用。胰岛素能拮抗糖皮质激素的多种作用。甲状旁腺激素可升高血钙浓度，而糖皮质激素则抑制血清钙浓度。

【注意事项】：

本品注射剂中含有50%乙醇，必须充分稀释至0．2g／L后供静脉滴注用。有中枢神经系抑制或肝功能不全者应慎用，需用大剂量时应改用不含乙醇的氢化可的松琥珀酸钠，每支0．135g相当于本品1g，临用时配制成5%的溶液供静注或肌注，可用于肝脏疾病患者。应配制钠盐摄入量，加服氯化钾。