氨茶碱

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第166页（1280字）

【释文】：

片剂：0．05g，0．1g，0．2g；控释片剂：0．225g，0．1g，0．3g；缓释片剂：0．1g；注射剂：0．125g，0．25g，0．5g／2ml，0．25g／10ml；栓剂：0．25g。

【药理作用】：

本品为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱77%～83%。乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。主要作用为：①松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可减轻支气管黏膜的充血和水肿。②增强呼吸肌的收缩力，减少呼吸肌疲劳。③增强心肌收缩力，增加心输出量，小剂量一般不加快心率。④舒张冠状动脉、外周血管和胆管。⑤增加肾血流量，提高肾小球滤过率，减少肾小管对钠和水的重吸收，具有利尿作用。口服吸收完全。用药后1～3小时血药浓度达峰值。80%～90%的药物在肝脏代谢。正常人半衰期为(9．0±2．1)小时，早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心力衰竭、肺炎、肺心病等延长，急性心功能不全病人半衰期为3～80小时。

【主要用途和用法】：

用于支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎，与β受体激动剂合用可提高疗效；在哮喘持续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素配伍；治疗急性心功能不全和心源性哮喘；缓解胆绞痛。口服：成人常用量0．1～0．2g，tid；0．3～0．6g／d；极量每次0．5g，1g／d。小儿3～5mg／kg，tid。目前常规用量(0．1g，tid)往往低于有效血药浓度。故在病人胃肠道能够耐受的情况下，宜适当增加剂量。肌注或静注：成人常用量，0．25～0．50g，0．5～1．0g／d；极量，一次0．5g，1g／d。小儿每次2～3mg／kg，以50%GS20～40ml稀释后缓慢静注，不得少于10分钟。或以5%GS500ml稀释后静滴。直肠给药：栓剂或保留灌肠，0．3～0．5g，qd或bid。

【不良反应及注意事项】：

①本品碱性较强，局部刺激作用强。口服可致恶心、呕吐，损伤胃黏膜。一次口服最大耐受量0．5g。饭后服、与氢氧化铝同服或服用糖衣片均可减轻其刺激。肌注可引起局部红肿、疼痛，现极少用。②静滴过快或浓度过高(血药浓度＞25μg／ml)可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥。故必须稀释后缓慢注射。③少数病人兴奋激动不安、失眠。剂量过大时谵妄、惊厥。可用镇静药对抗。④急性心肌梗死伴血压显着降低者忌用。⑤乙醇中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肺源性心脏病、肝脏疾病、高血压、甲状腺功能亢进、严重低氧血症、急性心肌损害、活动性消化道溃疡、有溃疡病史及肾脏疾病病人，妊娠和哺乳妇女慎用。⑥稀盐酸可减少其吸收，并增加其排泄；碱性药物减少其排泄。⑦西咪替丁、红霉素、四环素可使其半衰期延长，易致中毒。⑧苯妥英钠加速其代谢，应酌增加用量。⑨静脉用药时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。