碘解磷定

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第615页（1008字）

【制剂规格】：

注射剂：0．4g，0．5g。

【药理作用】：

系胆碱酯酶复活剂，为有机磷酸酯类解毒剂。有机磷进入机体后，可与胆碱酯酶牢固结合，生成难以解离的磷酰化胆碱酯酶，而使酶失去水解乙酰胆碱的能力，造成乙酰胆碱在体内大量堆积而产生毒蕈碱样、烟碱样及中枢神经中毒症状。本品可与磷酰化胆碱酯酶形成复合物，然后进一步分解、释放出磷酸化解磷定及游离的胆碱酯酶，恢复其水解乙酰胆碱的能力，从而解除乙酰胆碱过多引起的中毒症状。且可与体内游离的有机磷酸酯类结合成磷酰化解磷定自尿排出，从而阻止游离的有机磷酸酯类继续抑制胆碱酯酶。

【药动学】：

静注后在体内分布至各组织，血中很快达到有效浓度，不易透过血脑屏障，大剂量则能通过血脑屏障进入脑组织。碘解磷定及其代谢产物主要经肾排泄，静注30min即有原形物排出，6h可排出80%。

【用法、用量】：

轻度中毒：每次15mg／kg，以5%～10%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后静滴或缓慢静注，必要时2～4h重复1次；中度中毒：每次20～30mg／kg，静滴或缓慢静注；重度中毒：每次30mg／kg，静滴或缓慢静注，若无效可每小时重复1次。

【不良反应】：

可引起咽痛及腮腺肿大，注射速度过快可引起眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、心动过缓，严重者可发生阵挛性抽搐，甚至抑制呼吸中枢引起呼吸衰竭。

【注意事项】：

在体内迅速分解，维持时间1．5～2h，应视病情反复给药。在碱性溶液中易水解为氰化物，忌与碱性药物配伍。本品仅可使新形成的磷酰化胆碱酯酶复活。如中毒过久，磷酰化胆碱酯酶已“老化”，酶活性即难以恢复，故宜尽早用药。对慢性中毒则无效。对有机磷的解毒作用有一定的选择性。对农药1605、1059、特普、乙硫磷、对氧磷、依皮悬等效果较好，对敌百虫、敌敌畏、乐果及马拉硫磷等效果不好或无效，对二嗪农、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷农药无效。对轻度有机磷中毒，可单独应用或合并使用阿托品以控制症状；对中、重度中毒者则必须合并使用阿托品。剂量过大，会加重有机磷酸酯类的中毒程度。粉针剂较难溶，可予加温(40～50℃)或振摇。