普罗帕酮

出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第164页(1538字)

【别名】:丙胺苯丙酮、心律平

作用

(1)为一类新型结构的抗心律失常药。属于Ⅰ。类(即直接作用于细胞膜的)抗心律失常药。既作用于心房、心室(主要影响浦氏纤维,对心肌的影响较小),又可减少心肌兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期。它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),并能干扰钠快通道。有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少搏出量,其作用与用药的剂量成正比。还有轻度降压和减慢心率作用。

(2)具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。口服后胃肠道吸收良好,服后2-3h抗心律失常作用达峰效。作用持续8h以上,其t1/2为3.5-4h。主要在肝脏内消除,约1%随尿排除。

用途

(1)适用于预防或治疗室性或室上性异位搏动,室性或室上性心动过速,预激综合征,电转复律后室颤发作等。

(2)对冠心病、高血压所引起的心律失常有较好的疗效。

用法和用量

(1)口服:100-200mg,tid-qid,治疗量300-900mg·d-1,分4-6次服用。维持量300-600mg·d-1,分2-4次服用。因其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞服,不得嚼啐。儿童5-7mg·kg-1,tid-qid。

(2)静注或输注:必要时可在严密监护下缓慢静注1-2mg·kg-1或输注,70mg稀释于5%G.S20ml中于5-10min输注完,q8h,总量<350mg·d-1。儿童首次3mg·kg-1,30min后无效果时追加1次,总量<6mg·kg-1

剂型与规格

(1)片剂:50mg,100mg,150mg。

(2)注射剂:17.5mg(5ml),35mg(10ml),安瓿。

注意事项

(1)不良反应较少,为口干、舌唇麻木,可能因其局部麻醉作用所致。早期的不良反应还有头痛、头晕,其后可出现胃肠道障碍,如恶心、呕吐、便秘等。老年病人用药后可能出现BP下降,也有的出现房室阻断症状。

(2)未见肺、肝及造血系统的损害,少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。

(3)心肌严重损害者慎用。心力衰竭、窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞、心源性休克和严重阻塞性肺部疾病病人禁用;严重的心动过缓、肝肾功能不全、明显低血压病人慎用。

(4)如出现窦房性或室性传导高度阻滞时,可静注阿托品、异丙肾上腺素或间羟胺等抢救。

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