环磷酰胺

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第371页（1453字）

【别名】：环磷氮芥、癌得星、安道生

作用

(1)为氮芥类衍生物，广谱抗肿瘤药，属细胞周期非特异性药，对肿瘤和白血病都有效。对增殖细胞各期均有杀伤作用。本药还有显着的免疫抑制作用。

(2)体外无活性，主要通过肝的酶P450水解成醛磷酰胺，再转运到组织中，形成磷酰胺氮芥而发挥作用。CPA可由脱氢酶转变为羧酰胺而失活。

(3)口服后生物利用度为74%－97%。约1h后血浆浓度达最高峰。与血浆结合不足20%。为目前广泛应用的烷化剂。毒性低于氮芥。

(4)在体内半衰期为4－6．5h，在48h内可由肾脏排出50%－70%，仅10%为原形。

(5)大部不能透过血脑屏障，脑脊液中的浓度仅为血浆的20%。

用途

(1)对淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤和急性淋巴细胞白血病等有效而被广泛应用。

(2)对乳癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、成神经细胞瘤、横纹肌瘤及骨肉瘤也均有一定疗效。

(3)其他如特发性血小板减少性紫癜、溃疡性结肠炎、自身免疫性疾病、器官移植后抗排斥反应等。

用法和用量

(1)静脉注射：每次0．2g，qd或qod；或每次0．6－0．8g，每周1次，1疗程总量为8－10g。儿童3－4mg·kg^－1·d^－1，qd和qod。每次0．1－0．2g，qd或qod，连用4－6周，用于抗器官移植后排斥反应。

(2)口服：50－100mg，bid－tid，1疗程总量10－15g。儿童2－8mg·kg^－1·d^－1，分1－2次。0．05－0．15g·d^－1，分2次，连服4－6周，用于抗排斥反应。

剂型与规格

(1)片剂(或肠溶片)：50mg。

(2)粉注射剂：50mg，100mg，200mg，安瓿。

注意事项

(1)有骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎、肺炎和ADH分泌等。

(2)可逆性杀伤精子作用。有明显恶液质病人忌用。肝、肾功能不全者慎用。

(3)超高剂量时(＞120mg·kg－1)，可引起心肌损伤、中毒性膀胱炎及肾毒性。病人要多饮水。用药期间应严格检查血像、肝、肾功能。可与甲氨蝶呤或长春新碱等合并应用。

(4)苯巴比妥类影响本药的体内生物转化，降低其抗癌作用。吗啡、哌替啶和阿托品也有类似作用。氯丙嗪和肾上腺皮质激素可增加和活化本药的血液浓度。琥珀胆碱的肌松作用可被环磷酰胺延长。