阿替洛尔

出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第464页(1664字)

【别名】:氨酰心安

作用

(1)为一新型的心脏选择性β受体阻滞药。因主要作用于β1受体,对血管和支气管的作用很弱。有明显的减慢心率和降压作用。

(2)大剂量时,对心肌收缩无明显抑制,但可致支气管痉挛。

(3)无内在拟交感活性和膜稳定作用。

(4)该药代谢缓慢,主要以原形从肾脏排泄。

用途

(1)冠心病和心绞痛的治疗:特别是稳定型劳力性心绞痛和不稳定型心绞痛;与硝酸异山梨酯(消心痛)合用,可预防心梗及猝死的发生。

(2)高血压和青光眼疗效好:且较少发生体位性低血压。对肾性高血压降压效果更好。与利尿药合用时,降压效果更显着。

(3)抗心律失常:无论是室上性或室性均有一定疗效。

用法和用量

(1)口服:100mg,qd,用于心绞痛;50-100mg,qd-bid,用于高血压。维持量50-100mg·d-1

(2)静注或输注:5-15mg,必要时重复。2.5-5mg,加于25%葡萄糖溶液20ml内,按1mg·min-1速度静注;或0.15mg·kg-1加于5%葡萄糖溶液100ml内输注,大于20min输完。必要时,12h可重复1次。

(3)滴眼:4%溶液,用于青光眼。

剂型与规格

(1)片剂:25mg,50mg,100mg。

(2)注射剂:15mg,安瓿。

(3)滴眼剂:4%溶液。

注意事项

(1)可诱发和加重心衰、室性心动过缓、房室传导阻滞、体位性低血压及皮疹、关节痛等不良反应。窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、重度心衰、低血压、心源性休克病人禁用。

(2)与硝酸酯类药物合用可增强抗心肌缺血的作用,是治疗冠心病的较佳配方。与钙拮抗药,如维拉帕米联合应用可使心脏抑制作用加强,禁止两者合用,特别是加上洋地黄3种药物后可致心跳停止。与洋地黄合用可加重心动过缓及引起房室传导阻滞,但可减轻β受体阻滞药的心脏抑制。吲哚美辛可抑制其作用。与奎尼丁、苯妥英和β受体阻滞药合用,可加强抗心律失常作用。同利舍平、肼酞嗪合用,可提高降压疗效。

(3)氢氧化铝凝胶可减少该药的吸收,降低疗效;先用β受体阻滞药后,因肝血流降低,可增加利多卡因的血药浓度和毒性。用药时如HR<55次·min-1时,一般剂量不增加,<45次·min-1时,应减量或停药。如发生心动过缓时,可静注阿托品1-2mg,如有必要可续用异丙肾上腺素25mg缓慢静注。

(4)因其疗效与剂量呈依赖性,且个体剂量差异很大,故宜从小剂量开始。对长期应用者,不能突然停药,以防发生“停药综合征”。如重新给药时,仍要以小剂量开始。

(5)老年人或肾功不全者慎用或剂量酌减;而对支气管哮喘病人及孕妇禁用。如诱发哮喘发作时,可用沙丁胺醇(舒喘灵)或异丙肾上腺素等平喘药治疗。

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