拉贝洛尔

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第467页（1965字）

【别名】：柳胺苄心安、苯柳胺、柳胺羟胺、柳胺苄习定

参见第二十一章和第三十章拉贝洛尔项下。

作用

(1)本药为第三代β受体阻滞药，是水酰胺衍生物。目前唯一的对α和β受体均产生竞争性阻滞的药物，对β受体的阻滞效能较其α受体阻滞效能强4－16倍。能降低外围血管阻力，增加冠状动脉血流量，减慢心率，降低血压。

(2)非选择性阻滞β₁和β₂受体，虽然β阻滞作用较弱，但对心脏β₁受体的阻滞效能较肺和气管β₂受体阻滞效能强。

(3)无内源拟交感活性，但对心肌具有膜稳定作用；可直接减弱心肌收缩力，减少心输出量，使HR减慢。与β受体阻滞药不同的是总的外周血管阻力增加较少，而BP下降较明显，这是由于其所具有的α阻滞作用所致。

(4)其药理作用与生物效应随剂量而变化。小剂量时，β受体阻滞占主导作用；大剂量时，α受体阻滞最明显。

(5)口服吸收良好。30－120min时，血药浓度达到峰值；静注1min出现作用，10min达峰值；t1／2为3．5－4．5h，主要在肝脏代谢，代谢产物从尿和胆汁中各50%排泄。

用途

(1)高血压：因对阻力血管的α受体和心脏的β₁受体同时阻滞，不但可使BP下降，而且抑制反射引起的HR增快和心排血量增多。静注起效迅速，适用于重型高血压和高血压危象。

(2)术前准备：高血压病人的术前准备，妊高征及嗜铬细胞瘤病人围手术期处理。

(3)控制性降压：常与氟烷联合应用。用于嗜铬细胞瘤手术时控制BP和心律失常。

(4)减轻麻醉诱导中应激反应：麻醉诱导时，可减轻和消除气管插管过程中的应激反应。

(5)心绞痛治疗：尤其适用于高血压并有心绞痛病人。

(6)心衰治疗：适用于轻到中度充血性心衰。尤其是伴有高血压、心绞痛或心律失常的病人。

(7)镇痛治疗：硬膜外腔注射镇痛。多用于晚期癌痛。

用法和用量

(1)口服：每次100mg，bid－tid；高血压疗效不佳时，可增加到每次200mg，tid－qid；重度高血压可增加到1200mg·d^－1，分次服；维持量200－400mg，bid。

(2)静注：控制性降压多在吸入氟烷后，0．5mg·kg^－1静注，即可获得满意的降压效果。麻醉诱导气管插管前，0．5mg·kg^－1静注；充血性心衰25－50mg，5－20min内静注，可使心衰减轻；必要时15min后可重复一次。高血压危象、嗜铬细胞瘤危象及先兆子癎高血压，每次100－200mg，静注。

剂型与规格

(1)片剂：50mg，100mg，200mg。

(2)注射液：25mg(2ml)，50mg(5ml)，100mg(20ml)，200mg(40ml)，安瓿。

注意事项

(1)最常见的不良反应是与体位性降压有关的体位性眩晕。罕见的有疲乏、恶心、鼻塞和支气管痉挛。静注后应静卧10－30min，以预防发生体位性低血压。

(2)与氟烷有协同性降压作用；可增强异丙肾上腺素和山梨醇的支气管扩张作用；逆转儿茶酚胺或毒毛花苷G诱发的心律失常。

(3)如使血压下降过低，可静注去氧肾上腺素(苯福林)和(或)阿托品。

(4)忌用于儿童、孕妇、脑溢血、窦性心动过缓和房室传导阻滞；肝功能不全、哮喘病人慎用。

(5)不能加入葡萄糖盐水中静注或输注。