氟哌噻吨

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第12页(869字)

【别名】:三氟噻吨

【制剂规格】 片剂:3mg,5mg;氟哌噻吨癸酸酯注射液:20mg/1ml,40mg/1ml。

【药理作用】 为硫杂蒽类衍生物,具有强大的阻断多巴胺受体的作用,除阻断多巴胺D1、D2 受体外,还能抑制D2 自身受体,使突触间多巴胺浓度增加。无镇静作用。抗精神病作用比氯普噻吨强4~8倍。此外,尚有抗抑郁及抗焦虑作用。达峰时间为3~6 h,生物利用度为40%,少量进入胎盘和乳汁;半衰期为35 h,经肝脏代谢,代谢产物为N-去羟基物和葡萄糖醛酸结合物,无药理活性,具有明显肝肠循环作用,大多数从粪便排出,部分从尿中排出。其癸酸酯为长效制剂,达峰时间约为1周,半衰期为17 d。

【适应证】 适用于治疗淡漠退缩等精神分裂症的阴性症状,对焦虑及缺乏始动力者也有一定疗效。其癸酸酯长效制剂常用于慢性精神分裂症患者的维持治疗。

【用法、用量】 ①口服:开始3~15mg/d,可渐增至5~20mg/d。②肌内注射:氟哌噻吨癸酸酯长效剂,每次20~40mg,2~4周1次。

【药物相互作用】 大剂量能增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用;能阻断胍乙啶的降压作用,还能减弱左旋多巴和肾上腺素类药物的作用;与甲氧氯普胺和哌泊塞嗪合用可增加锥体外系症状的发生。

【不良反应】 主要为锥体外系反应,偶见一过性失眠。长期用药可引起迟发性运动障碍。

【注意事项】 ①宜饭后服用;②心、肝、肾功能不全者,有癫史者,孕妇慎用;③虽无镇静作用,但可影响驾车和操作机器,用药时宜注意;④过量服用产生中毒症状,宜尽早洗胃并服用活性炭;⑤由于肾上腺素可导致血压进一步下降,故不宜使用;⑥产生惊厥可使用地西泮缓解症状。

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