芬太尼

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第242页(2138字)

【制剂规格】 枸橼酸芬太尼注射液:0.05mg/1ml,0.1mg/2ml(以芬太尼计);复方芬太尼注射液:每支1ml含芬太尼0.1mg、异丙嗪25mg;芬太尼贴片:每小时释放芬太尼25、50、75、100μg。

【药理作用】 本品为合成强效镇痛药,亦为阿片受体激动剂。作用类似吗啡,镇痛作用相当于吗啡的80~100倍。具有作用强、显效快(静脉注射0.1mg,1min起效,4min达峰)、维持时间短(维持17min至数小时)、不良反应少等特点。

本品注射后很快吸收和分布,与血浆蛋白结合率为84%。经肝脏代谢分解,半衰期为20min。以原形由尿排出,4 d排出70%。

【适应证】 用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。对于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛患者,其疼痛用解热镇痛剂与阿片类合剂、非类固醇镇痛剂或间断给予短效的阿片类镇痛剂不能有效控制时,可应用芬太尼贴片。

【用法、用量】

(1)麻醉前用药:肌内注射。一次0.05~0.1mg,于手术前0.5~1 h给药。

(2)麻醉辅助药或诱导麻醉:静脉注射。成人初量一次0.05~0.1mg,每隔2~3min可重复给药一次,直到获得满意的效果。老年人或重危患者减量至一次0.025~0.05mg。

(3)维持麻醉:静脉注射或肌内注射。每次0.025~0.3mg。

(4)静脉复合麻醉:首次剂量0.2~0.3mg,总量可达0.5~2mg。

(5)一般镇痛及手术后镇痛:肌内注射。一次0.05~0.1mg,必要时可每隔1~2 h可重复给药一次。

(6)成人手术后镇痛:硬膜外给药。初量0.1mg,加氯化钠注射液稀释到8ml,每2~4 h可重复,维持量每次为初量的一半。

(7)小儿镇痛:2岁以下无规定,2~12岁按体重0.002~0.003mg/kg给予。

(8)贴片:每3 d一张贴片,贴在锁骨下胸部洁净皮肤处,并按反应调整剂量。

【药物相互作用】

(1)本品与氟哌利多、地西泮合用有协同作用,可加深麻醉与镇痛。

(2)本品不宜与单胺氧化酶抑制剂合用,与硫喷妥钠呈配伍禁忌。

(3)本品与80%氧化亚氮合用可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心输出量减少,左心室功能欠佳者尤其明显。

(4)本品与吩噻嗪类药合用,血压常不免有大幅度波动,但遇有外科强刺激即上升。

(5)肌松药能解除本品的肌肉僵直,与本品合用时肌松药的用量应相应减少。

【不良反应】 偶见有眩晕、恶心、呕吐、胆道括约肌痉挛、心动过缓。静脉注射剂量过大或过快可致肌肉强直,用药后3~4 h出现延迟性呼吸抑制,纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。贴片用于癌症患者,通气不足发生率为2%,便秘发生率有14%。本品有成瘾性。

【注意事项】

(1)药液有一定的刺激性,不得误入气管、支气管气管与黏膜接触,也不得涂敷于皮肤和黏膜。

(2)支气管哮喘、呼吸抑制、重症肌无力患者禁用。2岁以下小儿、孕妇、心律失常者慎用。

(3)硬膜外注入本品作为镇痛,一般4~10min起效,20min脑脊液的药浓度达峰值,同时可有全身瘙痒,作用时效为3.3~6.7 h,而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能,处理应及时。

(4)脑肿瘤及头部外伤者,肝、肾功能不全者,12岁以下儿童或18岁以下体重不足50 kg患者慎用贴片。急性或术后疼痛、用非阿片类镇痛剂有效者禁用贴片。

(5)应用贴片患者,同用的其他阿片类及镇静剂用量应减少1/3。发热可增加芬太尼释放及皮肤通透性,故发热患者剂量应减少1/3。慢性肺疾患者贴片用量应减少。

(6)应用贴片后严禁驾驶及操作机器。

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