丁丙诺啡

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第255页（1172字）

【别名】：叔丁啡

【制剂规格】 含片：盐酸盐，0.2mg，0.4mg；注射液：盐酸盐，0.15mg/1ml，0.3mg/1ml。

【药理作用】 本品是以激动为主的阿片受体激动—拮抗剂，激动部分μ阿片受体，与受体结合很牢固，解离很慢，产生脊髓以上强而持久的镇痛作用。镇痛效能为吗啡的30倍，为芬太尼的一半，作用时间6～8 h。依赖性低于吗啡。对心率、呼吸、血压的影响远低于吗啡，也无吗啡样引起的便秘作用。

各种给药途径均易吸收，由于口服给药首过效应大，故采用舌下含服或注射。肌内注射0.15mg后5min或舌下含服后2 h血浓度达峰值。该药亲脂性高，可透过血脑及胎盘屏障，进入体内后迅速分布到脑和其他组织，以脑和肝内浓度最高。蛋白结合率为96%，α相半衰期为2min，β相半衰期约为3 h。在肝内生物转化，代谢产物从尿和胆汁排泄，其中68%原药由粪便排出，少部分经N-脱烷基作用和葡萄糖醛酸结合，以27%的代谢产物经肾排泄。

【适应证】 术后和心肌梗死患者镇痛，以及脉管炎和其他中度以上的疼痛。对依赖美沙酮的成瘾患者可解除戒断症状。在全身静脉麻醉中代替吗啡或芬太尼，术后镇痛时间长，利于术后呼吸支持疗法。脱瘾治疗参阅戒毒药。

【用法、用量】 镇痛：肌内注射或缓慢静脉注射本品0.3～0.6mg，每天3～4次；6～8 h舌下含服本品0.4～0.8mg。

【药物相互作用】 本品与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。

【不良反应】 除便秘外其他同吗啡，有恶心、呕吐、眩晕、出汗和呼吸抑制。

【注意事项】

(1)本品因有对抗吗啡的作用，故对连续应用阿片类镇痛药数周后的患者，给本品可诱发戒断症状。

(2)大剂量久用本品，停药30 h后可见戒断症状，持续2周，但程度比吗啡轻，有人需服药缓解。滥用倾向比吗啡轻。

(3)对呼吸的抑制作用产生较慢，高峰抑制出现于静脉注射后30min、肌内注射后3 h。主要使呼吸频率减少，抑制程度与剂量相关，持续时间较吗啡长。因能抑制新生儿的呼吸，所以产妇慎用。呼吸功能低下者、小儿不宜选用。

(4)过量引起呼吸抑制，用纳洛酮常不易拮抗，多沙普仑可能有效。